Boceprevir (Victrelis): instrukser for bruk, kostnader og omtaler av leger

Boceprevir - et nytt antiviralt middel, en hemmer av NS3-proteasen i hepatitt C-viruset. Det er en aktiv komponent i legemidlet Viktralis.

Tilordnet den første genotypen, som ledsages av irreversible prosesser for erstatning av hepatocytter av fibrøst vev. Victrelis er indisert i fravær av effektivitet fra den foregående behandlingen og bare i kombinasjon med interferon og ribavirinpreparater.

Om produsenten

Det internasjonale ulisensierte navnet er Boceprevirum, handelsnavnet er Victrelis. Legemidlet ble utviklet av amerikanske forskere. Hittil er de viktigste industrielle anleggene lokalisert i Tyskland (MSD Sharp Dohme GmbH) og Sveits (Schering-Plough).

Instruksjoner for bruk

Før du bruker, bør du lese merknaden.

Doseringsform

Legemidlet er laget i form av kapsler med en dosering av den aktive ingrediens 200 mg. Presentert til salg i blisterpakninger på 336 stk. I 1 pakke. Pakket også i spesielle plastflasker - 84 kapsler.

Beskrivelse og sammensetning

Hovedaktivstoffet er boceprevir - et hvitt pulver, en hemmer av HCV-virusproteasen.

Hjeltekomponenter er:

• laktose;
• MCC;
• stivelse;
• kroskarmellosnatrium;
• natriumsalt av laurinsyre;
• magnesiumsalt og stearinsyre;
• jernhydroksyd;
• gelatin.

Farmakologisk gruppe

Proteaseinhibitor, direktevirkende antivirale midler til systemisk bruk. ATX-koden er J05A E12.

farmakodynamikk

VICTRELIS i kroppen av en infisert person binder seg til Ser13-proteasen av HCV-viruset, og reduserer frekvensen av virusvedlegg i HCV-infiserte vertsceller.

farmakokinetikk

Maksimumverdiene i blodet er notert etter 2 timer. Når det tas en gang, varierer bindingen til plasmaproteiner innen 75%. Boceprevir brukes i form av to diastereisomerer, som er omkalt. Forholdet mellom stoffer er 2 til 1, med diastereisomeren dominerende (farmakologisk aktiv).

Metabolisert av stoffet med aldo rectudase og cytokrom P450 3A4. Halveringstiden er 3,5 timer. Etter administrasjon i mengden 800 mg utskilles mesteparten av legemidlet av tarmene og en liten del av urinsystemet.

Informasjon om det aktive stoffet

Boseprevir er en blanding av to diastereoisomerer som blokkerer enzymet proteasevirus. Det ble først foreslått som en ekstra behandling for hepatitt C av den første genotypen i USA.

Indikasjoner for bruk

Terapi av viral hepatitt C (1 genotype).

Behandling av HCV-genotype 1 med boceprevir for første gang eller i fravær av positiv dynamikk som følge av tidligere behandling (interferon og ribavirin).

Kontra

Streng kontraindikasjoner for å ta stoffet er tilstedeværelsen av følgende patologiske forhold:

• Akutte allergiske reaksjoner på en av komponentene i legemidlet.
• Autoimmun hepatitt.
• Perioder med svangerskap og amming.
• Aldersgruppe opp til 18 år.
• Trippelbehandling med boceprevir, interferon og ribavirin utføres ikke med levercirrhose i de tilfellene hvis Child Pugh-skalaen (vurdering av pasientens generelle tilstand og overlevelsesprognose) er> 6.

Det er forbudt å ta denne medisinen sammen med medisiner fra klassen diphenylbutylpiperidiner, benzodiazepiner, produkter som inneholder Lumefantrine, proteintyrosinkinaseinhibitorer, simvastatin.

Dosering og administrasjon

Dosering og tilstandsovervåking utføres av en erfaren, kvalifisert tekniker. Boceprevir administreres sammen med interferon alfa og ribavirin i henhold til instruksjonene. Dosering 800 mg (4 kapsler) oralt 3 ganger daglig med mat. Maksimal daglig dose på ikke mer enn 2400 mg. Overskudd kan føre til overdosering og utvikling av symptomer på forgiftning. Bruk av kapsler mellom måltider reduserer absorpsjon og effektivitet.

Bivirkninger

Blant bivirkningene er det ofte merket utviklingen av følgende symptomatiske tegn:

• hoste, krenkelse av frekvensen, rytmen og dybden av åndedrettsfunksjonen, forverring av nesepusten;
• diaré, oppblåsthet, tyngde i epigastriske regionen, ubehag (kløe) rundt anuset;
• endringer i sirkulasjonssystemet (reduksjon i konsentrasjonen av neutrofile granulocytter, blodplater, hemoglobin, leukocytter);
• svimmelhet, kvalme, dårlig appetitt, forvrengning av smak, vekttap;
• følsomhet mot forkjølelse, influensa, bronkitt;
• inflammatoriske prosesser i neseslimhinnen;
• forstyrrelser i mikrosirkulasjon og lymfatisk drenering i det subkutane lag (lipodystrofi);
• psykisk lidelse (forverring av natts søvn, irritabilitet, angst, frykt, depresjon);
• hodepine, migrene, nedsatt hukommelse;
• redusere eller øke seksuell lyst;
• parestesier, hyperestesi, skjelving av musklene i øvre og nedre ekstremiteter utvikles;
• følelse av tinnitus, tretthet, blodtrykksprang;
• reduksjon i synsskarphet;
• dyspepsi syndrom;
• skade på slimhinnen i munnen;
• periodisk er det en følelse av kulderystelser, smerter i ryggen;
• muskel- og ledsmerter;
• impotens;
• alopeci;
• akutte allergiske reaksjoner (urticaria, hudutslett, rødme, kløe, angioødem).

Mindre vanlige er følgende symptomer:

• hypokalemi;
• paranoide lidelser, panikkanfall;
• sepsis;
• forstyrrelser i fordøyelsessystemet;
• angioødem;
• foto;
• forstyrrelse av hjerteslagets rytme, dannelse av blodpropper, iskemi;
• hørselstap
• besvimelse.

interaksjon

Noen stoffer for behandling av HIV-infeksjon, spesielt Efavirenz, reduserer konsentrasjonen av boceprevir i plasma. I dette tilfellet velger legen den maksimale akseptable doseringen.

Ikke brukt sammen med andre antivirale legemidler, proteasehemmere, spesielt med Darunavir, Ritonavir og Atazanavir.

Hvis behandlingen med atorvastatin utføres under behandling med boceprevir, bør dosen av sistnevnte ikke overstige mer enn 20 mg per dag.

Ved utførelse av trippelbehandling reduseres doseringen av slike midler som sirolimus (rapamycin), takrolimus eller cyklosporin.

Felles mottak med COC krever spesiell omsorg og kontroll av pasienten.

Boseprevir er forbudt i kombinasjon med kalsiumantagonister.

En streng kontraindikasjon er felles bruk av antiviralt medikament med benzodiazepinderivater (Alprazolam, Midazolam, Triazolam).

Dette legemidlet er ikke foreskrevet med antiepileptika (karbamazepin, fenytoin, fenobarbital), og også med rifampicin (et antibiotika, anti-tuberkulosemedisin).

Kompatibilitet med alkohol

Narkotikabehandling av hepatitt C er ikke kombinert med alkoholholdige drikker. Interaksjon med etanol mot bakgrunnen av et svekket immunforsvar kan øke sannsynligheten for bivirkninger og forverre patologiske prosesser i leveren.

Spesielle instruksjoner

Bruk av Bauceprevir uten interferon og ribavirin gir ikke de ønskede resultatene. I løpet av legemiddelbehandling overvåkes konsentrasjonen av neutrofile granulocytter i blodet.

Definisjonen av dosering og varighet av kurset skal bare utføres av en kvalifisert spesialist med erfaring i behandling av HCV.

overdose

Informasjon om overdose tilfeller er ikke tilgjengelig.

Lagringsforhold

Kapslene lagres i et temperaturområde fra 3 til 8 grader Celsius, i et mørkt og utilgjengelig sted for barn.

Holdbarhet

Legemidlet kan brukes innen 2 år fra fremstillingsdatoen som er angitt på pakken.

Oppsigelse av behandling

Etter endt behandling med boceprevir i kombinasjon med peginterferon alfa-2b og ribavirin, observeres et relativt stabilt nivå av virologisk respons hos pasienter med hepatitt C av den første genotypen, noe som er vanskeligst å gjennomgå.

analoger

Victrelos er det eneste unike stoffet basert på boceprevir. Det har blitt brukt vellykket i over 20 år for behandling av hepatitt C med den vanskeligste å behandle form.

Priser og hvor å kjøpe

Legemidlet Viktrelis (botsprevir) kan kjøpes via mellommenn som er engasjert i levering av narkotika fra Europa, spesielt fra Tyskland. Det er nå umulig å kjøpe et sertifisert antiviralt middel i russiske apotek, siden legemidlet er på rekonstasjonsstadiet.

Salg utføres av mellommenn til en pris på 875 euro per pakke med 84 kapsler.

Levering er mulig både til Moskva og St. Petersburg, og til andre byer i Russland.

Legeromtaler

Bella Leonidovna Lurie, Hepatolog, Kandidat i Biologiske Vitenskap, Medlem av European Association for Behandling av Lever

I løpet av de siste tiårene har standardisert behandling av hepatitt C med interferonbehandling i kombinasjon med ribavirin spart mange menneskeliv. Men med den mer alvorlige formen av sykdommen var alt mye mer komplisert. Etter oppdagelsen av amerikanske forskere av boceprevir, hos alvorlige pasienter med den første genotypen av viral hepatitt C, opplevde sjansene for et gunstig utfall av sykdommen.

Nelli N. Tsurikova, kandidat for medisinsk vitenskap, lege av høyeste kategori

Den første genotypen av hepatitt C er en ekstremt farlig sykdom. Forventet levetid når ikke to år. Boseprevir har blitt brukt vellykket i 20 år hos pasienter med alvorlig patologi. Noen ganger forårsaker stoffet utvikling av bivirkninger, blant hvilke de vanligste er anemi og lidelser i det endokrine systemet. Men etter endt behandling, blir pasientens tilstand tilbake til normal og livskvaliteten øker betydelig. Kanskje en fullstendig utvinning.

Pasientanmeldelser

Nadezhda Petrovna, 54 år gammel

For fem år siden ble jeg diagnostisert med hepatitt C (den første genotypen). Gjennomført standardbehandling ga ikke resultater, min helse forverret. Sønnen bestilte stoffet Viktrelis fra Tyskland gjennom stedet, som ble foreskrevet av legen sammen med interferon og ribavirin. Terapi var komplisert og lang. Men nå har sykdommen sviktet. Jeg har det bra, ingenting plager meg.

Hvordan skille en falsk

Kjennetegn ved det opprinnelige stoffet:

• kapsler er hvitt pulver;
• piller har en ugjennomsiktig kropp med en gul nyanse med narkotikakoden "314";
• koden er påført med en spesiell rød fargestoff;
• hetten har en gulbrun "MSD" -logo, som også er malt med rødt farge.

For ikke å bli en falsk, må du bare bestille medisin fra pålitelige mellommenn som gir sjekk fra et europeisk apotek og nødvendige sertifikater.

Resultatene av kliniske studier

I kliniske studier involvert flere ulike pasientgrupper. Den første: med hepatitt C av den første genotypen og kompensert levercirrhose, tok interferon i kombinasjon med ribovirin.

For den andre gruppen av pasienter ble en tre-nivå behandling med VICTRELIS beskrevet. Varigheten av behandlingen var 48 dager. Et høyt nivå av virologisk respons ble observert i den andre gruppen som mottok boceprevir.

Kjøp Sofosbuvir og Daclatasvir

Telaprevir og boceprevir pris

boceprevir

Beskrivelse fra 30. januar 2017

• Latinsk navn: Boceprevirum
• ATX-kode: J05AE12
• Kjemisk formel: C₂₇H₄₅N₅O₅
• CAS-kode: 394730-60-0

Kjemisk navn

Kjemiske egenskaper

Ifølge sine fysisk-kjemiske egenskaper er Boseprevir et hvitt eller nesten hvitt fint pulver. Molekylvekt = 519,7 gram per mol. Antiviralt stoff av en ny generasjon, en hemmer av NS3-proteasen i hepatitt C-viruset

Farmakologisk aktivitet

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Boceprevir har evne til å binde seg til serin i proteasen i hepatitt C-viruset, og senker replikasjonen av viruset i infiserte celler.

Legemidlet, når det tas oralt, absorberes godt og når maksimal konsentrasjon innen to timer. Likeviktskonsentrasjonen observeres etter tre ganger daglig bruk. Graden av binding til blodproteiner er ca. 75%. Metabolisert av aldo-reduktase og CYP3A4 / 5 enzymer. Halveringstiden er 3,5 timer.

Indikasjoner for bruk

Boceprevir er foreskrevet for behandling av kronisk hepatitt C i kombinasjon med interferon alfa og ribavirin. Legemidlet er brukt hos pasienter med en normalt fungerende lever.

Kontra

Bivirkninger

Følgende bivirkninger utvikles oftest under behandlingen med Boceprevir:

Instruksjoner for bruk (metode og dosering)

Legemidlet er foreskrevet i henhold til instruksjonene, avhengig av tilstanden til pasienten ved hjelp av ulike behandlingsregimer.

Boseprevir kombinert med interferon alfa og ribavirin. Bruk vanligvis 0,8 g av stoffet, tre ganger om dagen med måltider. Det anbefales ikke å overskride dosen på 2,4 gram per dag. Behandlingsvarighet fra 28 til 48 uker.

overdose

Ingen data om tilfeller av overdosering betyr. Det anbefales å utføre symptomatisk behandling, overvåke pasientens tilstand.

interaksjon

Efavirenz reduserer plasmakonsentrasjonen av Boceprevir. Doseringsjustering kan være nødvendig.

Med kombinert inntak av dette stoffet og atorvastatin, bør den daglige doseringen av sistnevnte ikke overstige 20 mg.

Spesiell forsiktighet anbefales å bli observert ved behandling av hormonelle prevensjonsmidler og dette legemidlet.

Verktøyet anbefales ikke å kombinere med kalsiumkanalblokkere. Det anbefales å foreta klinisk overvåkning og justere dosering.

Salgsbetingelser

Spesielle instruksjoner

Behandling med Boceprevir utføres av en lege som har erfaring med behandling av hepatitt C. Det anbefales også å periodisk overvåke pasientens helsetilstand, tilstedeværelsen av farlige bivirkninger ved behandling.

Bruk av rusmidler uten interferon og ribavirin anbefales ikke.

Preparater som inneholder (Analoger)

Bedømmelse av vurderingene, er behandlingen med Boceprevir ganske vanskelig, i kombinasjon med det er mange flere legemidler foreskrevet. medikamenter. Bivirkninger oppstår som beskrevet i instruksjonene. Pasienter noterer seg den høye effekten av medisinering.

Pris Boseprevir hvor du kan kjøpe

Prisen på stoffet Viktralis er om lag 60 tusen rubler for 336 kapsler, en dose på 200 mg.

Olga: Jeg ble foreskrevet dette, som mange her heter, dritt. Det var håndfuller av steiner i hver nyre.

Zhanna: Jeg ble foreskrevet for søvnløshet melaxen, jeg fullfører kurset mitt. Etter den første pillen kunne det.

Igor: Hei, jeg har 3 Algerons sprøyter igjen i en liten periode på et år til april.

Margot: Jeg kan gi råd om vaginal fluomizintabletter fra bakteriell vaginose. De er.

Alle materialer som presenteres på nettstedet, er kun til informasjons- og informasjonsformål, og kan ikke betraktes som en behandling foreskrevet av lege eller tilstrekkelig råd.

Nettstedadministrasjonen og forfatterne av artiklene er ikke ansvarlige for eventuelle skader og konsekvenser som kan oppstå ved bruk av materialet på nettstedet.

boceprevir

Beskrivelse fra 30. januar 2017

• Latinsk navn: Boceprevirum
• ATX-kode: J05AE12
• Kjemisk formel: C₂₇H₄₅N₅O₅
• CAS-kode: 394730-60-0

Kjemisk navn

Kjemiske egenskaper

Ifølge sine fysisk-kjemiske egenskaper er Boseprevir et hvitt eller nesten hvitt fint pulver. Molekylvekt = 519,7 gram per mol. Antiviralt stoff av en ny generasjon, en hemmer av NS3-proteasen i hepatitt C-viruset

Farmakologisk aktivitet

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Boceprevir har evne til å binde seg til serin i proteasen i hepatitt C-viruset, og senker replikasjonen av viruset i infiserte celler.

Legemidlet, når det tas oralt, absorberes godt og når maksimal konsentrasjon innen to timer. Likeviktskonsentrasjonen observeres etter tre ganger daglig bruk. Graden av binding til blodproteiner er ca. 75%. Metabolisert av aldo-reduktase og CYP3A4 / 5 enzymer. Halveringstiden er 3,5 timer.

Indikasjoner for bruk

Boceprevir er foreskrevet for behandling av kronisk hepatitt C i kombinasjon med interferon alfa og ribavirin. Legemidlet er brukt hos pasienter med en normalt fungerende lever.

Kontra

• i nærvær av overfølsomhet;
• pasienter med autoimmun hepatitt;
• i kombinasjon med visse andre medisiner;
• gravide kvinner;
• med levercirrhose (du kan dessuten ikke ta interferon alfa og ribavirin).

Bivirkninger

Følgende bivirkninger utvikles oftest under behandlingen med Boceprevir:

• hoste, kortpustethet, nesestopp, diaré;
• neutropeni, trombocytopeni, anemi, leukopeni;
• svimmelhet, influensa, cellulitt, kvalme, bihulebetennelse, bronkitt;
• tap av appetitt, smakforvrengning, søvnløshet, angst, irritabilitet og depresjon;
• hodepine, økt eller redusert libido;
• parestesi, hypersthesi, tremor, minneverdigelse;
• svimmelhet, tinnitus, stomatitt, dyspepsi;
• flatulens, ubehag i magen og anus;
• ryggsmerter, myalgi, artralgi, erektil dysfunksjon, kulderystelser;
• tretthet, vekttap, nedsatt synsstyrke, økning eller reduksjon i blodtrykk;
• Alopecia, allergisk utslett på huden.

Instruksjoner for bruk (metode og dosering)

Legemidlet er foreskrevet i henhold til instruksjonene, avhengig av tilstanden til pasienten ved hjelp av ulike behandlingsregimer.

Boseprevir kombinert med interferon alfa og ribavirin. Bruk vanligvis 0,8 g av stoffet, tre ganger om dagen med måltider. Det anbefales ikke å overskride dosen på 2,4 gram per dag. Behandlingsvarighet fra 28 til 48 uker.

overdose

Ingen data om tilfeller av overdosering betyr. Det anbefales å utføre symptomatisk behandling, overvåke pasientens tilstand.

interaksjon

Efavirenz reduserer plasmakonsentrasjonen av Boceprevir. Doseringsjustering kan være nødvendig.

Legemidlet anbefales ikke å bli kombinert med atazanavir, darunavir og ritonavir.

Med kombinert inntak av dette stoffet og atorvastatin, bør den daglige doseringen av sistnevnte ikke overstige 20 mg.

Under behandling med boceprevir er det nødvendig å redusere dosen av takrolimus, sirolimus eller cyklosporin.

Spesiell forsiktighet anbefales å bli observert ved behandling av hormonelle prevensjonsmidler og dette legemidlet.

Verktøyet anbefales ikke å kombinere med kalsiumkanalblokkere. Det anbefales å foreta klinisk overvåkning og justere dosering.

Salgsbetingelser

Spesielle instruksjoner

Behandling med Boceprevir utføres av en lege som har erfaring med behandling av hepatitt C. Det anbefales også å periodisk overvåke pasientens helsetilstand, tilstedeværelsen av farlige bivirkninger ved behandling.

Bruk av rusmidler uten interferon og ribavirin anbefales ikke.

Preparater som inneholder (Analoger)

Handelsnavn Boceprevira - Viktralis.

anmeldelser

Bedømmelse av vurderingene, er behandlingen med Boceprevir ganske vanskelig, i kombinasjon med det er mange flere legemidler foreskrevet. medikamenter. Bivirkninger oppstår som beskrevet i instruksjonene. Pasienter noterer seg den høye effekten av medisinering.

Pris Boseprevir hvor du kan kjøpe

Prisen på stoffet Viktralis er om lag 60 tusen rubler for 336 kapsler, en dose på 200 mg.

Utdannelse: Hun ble uteksaminert fra Rivne State Basic Medical College med en grad i apotek. Hun ble uteksaminert fra Vinnitsa State Medical University. M.I.Pirogov og praktik ved sin base.

Arbeidserfaring: Fra 2003 til 2013 jobbet hun som apotek og leder av et apotekskiosk. Hun ble tildelt eksamensbeviser og skilt for mange års hardt arbeid. Medisinske artikler ble publisert i lokale publikasjoner (aviser) og på ulike Internettportaler.

VICTRELIS ® (Boseprevir)

Pris: Omtrentlig pris i begynnelsen av 2013 er 4000 $ per pakke (månedspris).

ingredienser:

aktiv ingrediens: boceprivir;
1 kapsel inneholder 200 mg boceprevir;
mikrokrystallinsk cellulose, laktose, pregelatinert stivelse, natriumkroscarmellose, natriumlaurylsulfat, magnesiumstearat.
Kapsel: lokket inneholder jernoksidrødt (E 172), jernoksidgult (E 172), titandioksid, gelatinekapsling: inneholder jernoksidgult (E 172), titandioxid, gelatin.

Doseringsform
Kapsler.

Farmakoterapeutisk gruppe
Antivirale midler til systemisk bruk. Proteaseinhibitorer.

ATC-kode J05A E12.

Kliniske egenskaper.

Indikasjoner for bruk

VICTRELIS ® (Boceprevir) er indisert for behandling av kronisk hepatitt C i kombinasjon med peginterferon alfa og ribavirin hos voksne pasienter (18 år og eldre) med den første genotypen av viruset og kompensert leversykdom, inkludert levercirrhose som ikke tidligere har fått behandling eller de som ikke har reagerte på tidligere interferon- og ribavirinbehandling. VICTRELIS ® skal ikke brukes som monoterapi, men bare i kombinasjon med peginterferon alfa og ribavirin.

• følsomhet overfor det aktive stoffet eller til noen hjelpestoff av legemidlet.

• Kombinert bruk med rusmidler, hvor avklaringen i stor grad avhenger av CYP3A4 / 5 og med høy konsentrasjon i plasma som binder tunge og / eller livstruende fenomener: midazolam og triazolam, bepridil, pimozid, lumefantrin, halofantrin, tyrosinkinasehemmere, simvastatin, lovastatin og ergotderivater.

Dosering og administrasjon.

Behandling med Viktrelis bør utføres av en lege med erfaring i behandling av hepatitt C.

VICTRELIS ® brukes i kombinasjon med peginterferon alfa og ribavirin. dose

VICTRELIS ® er 800 mg (fire 200 mg kapsler) tre ganger daglig (hver 7-9 timer) med måltider. Dosen kan være forskjellig for forskjellige pasientgrupper, for eksempel pasienter med levercirrhose.

Maksimal dose er 2400 mg.

Å ta stoffet uten mat kan føre til en reduksjon i effektiviteten.

Ordningen med bruk av VICTRELIS ® som en del av kombinationsbehandling hos pasienter uten levercirrhose som ikke tidligere har mottatt behandling, delvis reagerte eller tilbakebetalt under den tidligere behandlingen med interferon og ribavirin.

• Initiering av behandling med peginterferon alfa og ribavirin i 4 uker (uker 1-4 av behandlingen).

• Legge VICTRELIS ® 800 mg (fire kapsler 200 mg) tre ganger daglig (hver 7-9 timer)

felles peginterferon alfa og ribavirinbehandling etter 4 ukers behandling. Basert på pasientens respons på behandling (forsinkelse av HCV-RNA og 8., 12. og 24. behandlingsuke), bestemmes behandlingsvarigheten (se tabell 1).

Tabell 1. Bestemmelse av behandlingens varighet

Hvis pasientens HCV-RNA-nivå i uke 12 er større enn eller lik 100 IE / ml eller detekteres i uke 24, bør behandlingen fullføres.

Plasma HCV-RNA-nivået måles ved hjelp av en Roche COBAS ® TaqMan ® analysator.

med en lavere kvantifikasjonsgrense på 25 IE / ml.

Alle pasienter med cirrhose og pasienter med null respons

Den anbefalte behandlingsvarigheten er 48 uker: 4 ukers behandling med peginterferon alfa og ribavirin + 44 ukers behandling med peginterferon alfa, ribavirin og Victrelos (se regler for stoppbehandling, tabell 1). Peginterferon alfa, ribavirin og Victreis-terapi etter de første 4 ukene med peginterferon alfa og ribavirin bør vare minst 32 uker. Hvis risikoen for bivirkninger av Victralis øker (oftere - anemi) og pasienten ikke tolererer terapi, er det nødvendig å vurdere muligheten for å motta bare peginterferon alfa og ribavirin i løpet av de siste 12 ukene av behandlingen. Hvis en pasient savner en dose og mindre enn 2 timer forblir til neste dose, skal den ubesvarte dosen avbrytes. Hvis pasienten mangler en dose og mer enn 2 timer forblir før neste dose, bør den ubesvarte dosen tas sammen med måltider og den vanlige diett skal gjenopprettes.

Det er ikke anbefalt å redusere dosen av Victralis. Hvis pasienten har hatt alvorlige bivirkninger forbundet med peginterferon alfa og / eller ribavirin, bør dosene av disse legemidlene reduseres (se instruksjonene for medisinsk bruk av disse legemidlene). Victralis bør ikke administreres dersom peginterferon alfa og ribavirin ikke tas.

Spesielle pasientgrupper

Pasienter med nyre- og / eller leverinsuffisiens av alvorlighetsgraden trenger ikke dosejustering. Victrelos ble ikke studert hos pasienter med dekompensert cirrhose.

Fig. 1 Terapi hos tidligere ubehandlede voksne pasienter uten cirrhose

Fig. 2 Terapi hos voksne pasienter som tidligere behandling var ineffektiv

Fig.3. Terapi, bestemt av virologisk respons, hos ikke-respondere og alle pasienter med skrumplever

De vanligste bivirkningene ved kombinert behandling med Viktralis og peginterferon alfa og ribavirin var svakhet, anemi, kvalme, hodepine. Den vanligste årsaken til dosereduksjon var anemi, noe som var vanlig hos pasienter som brukte Victralis i kombinasjon med peginterferon alfa-2b og ribavirin enn hos dem som tok peginterferon alfa-2b og ribavirin separat. Bivirkninger oppført i tabell 2 kan klassifiseres i følgende kategorier etter hyppighet: svært ofte (≥ 1/10), ofte (≥ 1/100 til ® for fruktbarhet, som ble reversert.

Studier av bruk av Victrelos hos gravide kvinner har ikke blitt utført, så stoffet er kontraindisert under graviditet. Kvinner i reproduktiv alder under bruk av stoffet må bruke effektive prevensjonsmidler.

Boceprevir utskilles i morsmelk, derfor er det umulig å utelukke risikoen for effekten av stoffet på nyfødte og spedbarn. På grunn av sannsynligheten for bivirkninger hos spedbarn bør amming stoppes før behandling.

Sikkerheten og effekten av boceprevir hos barn er ennå ikke fastslått.

Programfunksjoner

Peginterferon alfa- og ribavirinbehandling kan forårsake anemi i løpet av fjerde ukes behandling. Tilsetningen av dobbelt behandling med Viktralis er assosiert med en ytterligere reduksjon i hemoglobinkonsentrasjon opp til 1 g / dl i 8. uke. Derfor, før behandling påbegynnes i fjerde og åttende uke og i fremtiden, er det nødvendig å nøye overvåke blodprøven. Hvis serumhemoglobinkonsentrasjonen er under 10 g / dl (eller 6,2 mmol / l), bør anemi justeres.

Kontroll av dosereduksjon og / eller suspensjon av mottak av ribavirin er gitt i instruksjonene for ribavirin.

Tilsetningen av Victreis-terapi kan også føre til nøytropeni, hvor alvorlighetsgraden er større enn ved bruk av peginterferon alfa-2b og ribavirin. En større frekvens av livstruende infeksjoner ble observert hos Victreis enn i kontrollgruppen. Kontroll av antall nøytrofiler bør utføres i begynnelsen av behandlingen og regelmessig under behandling. Hurtig vurdering og behandling av infeksjon anbefales.

Antall blodplater da VICTRELIS ® ble tatt, hadde også en tendens til å redusere sammenlignet med pasienter som tok en dobbel dose av legemidlet. Andre endringer i laboratorieparametere relatert til økning i pasientens blod triglyserider, urinsyre og totalt kolesterol.

Den kombinerte bruken av peginterferon alfa-2a sammenlignet med peginterferon alfa-2b

Kombinasjonen av Victralis og peginterferon alfa-2a var assosiert med en høyere forekomst av nøytropeni og infeksjoner.

Legemidler som inneholder Drospirenone

Forsiktighet bør utvises hos pasienter som tar stoffer som inneholder drospirenon, samt hos pasienter som tar kaliumsparende diuretika, på grunn av forekomsten av hyperkalemi. For å forhindre dette, er det nødvendig å vurdere bruken av andre prevensjonsmidler.

Søknad til pasienter med null respons

Basert på data fra en retrospektiv analyse som ble utført i uke 4 hos pasienter som tok peginterferon alfa-2b og ribavirin, sammenlignet med baseline, kan pasienter med nullrespons ha noen positive reaksjoner når de blir lagt til VICTRELIS ® terapi.

Monoterapi med HCV-proteasehemmere

Basert på resultatene av kliniske studier er bruk av Victreis umulig uten kombinasjonsbehandling av hepatitt C-viruset gjennom en høy sannsynlighet for økt resistens. Det er ikke kjent hvilken effekt Victrelis behandling vil ha på aktiviteten til HCV-proteasehemmere som introduseres deretter, inkludert gjentatt terapi med Vikrelis.

Brukes til pasienter med HIV-infeksjon

Sikkerhet og effekt av Victralis som monoterapi og i kombinasjon med peginterferon alfa og ribavirin til behandling av kronisk hepatitt C-genotype 1 er ikke påvist hos pasienter med HIV-infeksjon og HCV. Klinisk forskning pågår.

Bruk til pasienter med viral hepatitt B

Bruk til pasienter med organtransplantasjoner.

Bruk til pasienter med viral hepatitt C andre genotyper

Det er tegn på risikoen for forlengelse av QT-intervallet.

Brukes til pasienter med sjeldne arvelige lidelser

Pasienter med sjeldne arvelige lidelser i form av galaktoseintoleranse, Lapp laktasemangel, glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke bruke dette legemidlet.

Eldre pasienter

Antall pasienter over 65 år som var med i VICTRELIS ® kliniske studier, var utilstrekkelige for å bestemme forskjellen i dosering. Erfaring viser fraværet av en klinisk signifikant forskjell mellom responsen hos eldre og unge pasienter.

Evnen til å påvirke reaksjonshastigheten når du kjører motortransport eller andre mekanismer

Visse reaksjoner ved bruk av Victelis i kombinasjon med pegylert interferon alfa og ribavirin kan påvirke reaksjonshastigheten. Individuell respons på VICTRELIS ® i kombinasjon med pegylert interferon alfa og ribavirin kan variere. Pasienter bør informeres om tilfeller av svakhet og svimmelhet (se "Bivirkninger"). For mer informasjon om pegylert interferon alfa og ribavirin, se de respektive instruksjonene.

Interaksjon med andre legemidler og andre typer interaksjoner

Victrelos er en potent CYP3A4 / 5-hemmere. Legemidler som opprinnelig metaboliseres av CYP3A4 / 5, kan få større effekt ved bruk av VICTRELIS ®, noe som kan forbedre eller forlenge terapeutiske effekter og bivirkninger (se tabell 3). Victralis hemmer ikke eller induserer andre CYP450 enzymer. Legemidlet metaboliseres delvis av CYP3A4 / 5-enzymet. Den kombinerte bruk av VICTRELIS ® med legemidler som induserer eller hemmer CYP3A4 / 5, kan forbedre eller svekke effekten av Victreis.

Victelis i kombinasjon med pegylert interferon alfa og ribavirin er kontraindisert når det tas sammen med legemidler som i stor grad avhenger av CYP3A4 / 5, og med forhøyede plasmakonsentrasjoner som binder tunge og / eller livstruende forhold, er disse: oral midazolam, amiodaron, astemizol, bepridil, pimozid, propafenon, kinidin og ergotderivater (dihydroergotamin, ergonovin, ergotamin, metylmergonin).

Data for farmakokinetiske interaksjoner

Legemidler til terapeutiske formål

Interaksjon *

Anbefalinger for lokal mottakelse

ketokonazol

(ketokonazol 400 mg 2 ganger daglig + Victreis 400 mg)

Boceprevir AUC ↑ 131%

boceprevir C_max ↑ 41%

boceprevir C_min ikke brukt

Kombinasjonen av Victralis og ketokonazol (eller andre antifungale midler) foreskrives svært nøye.

Nukleosid Reverse Transcriptase Inhibitors

tenofovir

(Tenofovir 300 mg en gang daglig + Victelis 800 mg 3 ganger daglig)

Boceprevir AUC ↔ 8% **

boceprevir C_max ↔ 5%

boceprevir C_min ↔ 8%

Tenofovir AUC ↔ 5%

tenofovir C_max ↑ 32%

For Victralis og Tenofovir er dosejustering ikke nødvendig.

Ikke-nukleosid innebærer overbrekkstransskaser

Efavirents

(efavirenz 600 mg en gang + viclis 800 mg 3 ganger daglig)

Boceprevir AUC ↔ 19% **

boceprevir C_max ↔ 8%

boceprevir C_min ↓ 44%

efavirenz AUC 20%

efavirenz C_max ↔ 11%

Konsentrasjonen av Victrelis i plasma før neste dose ble redusert når det ble tatt med efavirenz. Det kliniske resultatet av denne nedgangen har ikke vært direkte evaluert.

ritonavir

(ritonavir 100 mg en gang + viclis 400 mg 3 ganger daglig)

boceprevir AUC ↔ 19%

boceprevir C_max ↓ 27%

boceprevir C_min ↔ 4%

Det foreligger ingen data angående bruk av ritonavir i kombinasjon med proteasehemmere. For Victralis og ritonavir er dosejustering ikke nødvendig.

Drospirenon / Ethinyl Estradiol

(Drospirenon 3 mg en gang + etinylestradiol 0,02 mg én gang + Victreis 800 mg 3 ganger daglig)

Drospirenon AUC ↑ 99%

Drospirenone C_max ↑ 57%

etinilestradiol AUC ↓ 24%

(Drospirenon er en CYP3A4 / 5-hemmer)

Pasienter bør være forsiktige med forhold som kan føre til hyperkalemi eller pasienter som tar kaliumsparende diuretika. Det bør vurderes å bruke andre prevensjonsmidler.

Midazolam (oral)

(4 mg en gang oralt + vikrelis 800 mg 3 ganger daglig)

Midazolam AUC ↑ 430%

Midazolam C_max ↑ 177%

Kombinert bruk med Viktralis kontraindisert

* Interaksjon av Victrelis med andre legemidler (endring i gjennomsnittlig estimering av forholdet mellom Victreis i kombinasjon med medikamenter tatt samtidig / Victreis separat): ↓ - reduksjon i gjennomsnittlig vurdering av forholdet> 20%; ↑ - økning i gjennomsnittlig estimering av forholdet> 25%; ingen effekt (↔) - en nedgang i gjennomsnittlig estimat på forholdet ≤ 20% eller en økning i gjennomsnittlig estimat på forholdet ≤ 25%.

‡ I en kohortstudie med kombinasjonsbehandling er området under konsentrasjonstidskurven (AUC) 200 mg og 400 mg.

Farmakologiske egenskaper

Victrelos er en hemmer av NS3-proteasen i hepatitt C-viruset (HCV). Kovalent, men binder tilbake til den aktive serin (Ser139) NS3-protease ved bruk av funksjonell gruppe (alfa) -ketoamid, som hemmer viral replikasjon i vertsceller infisert med HCV. Antiviral aktivitet i cellekultur i en biokjemisk prøve evaluerte den antivirale aktiviteten av en relativt langsomt bindende Botsprevir-binding inhibitorer av NS3 proteasen i HCV replikon-systemet. I en 72-timers cellekulturanalyse var de hemmende konsentrasjonsverdier av IC50 og IC90 for boceprevir henholdsvis ca. 200 nM og 400 nM. Redusere mengden av RNA-replikon har høy prioritet i behandlingstiden. Behandling med IC90 i 72 timer resulterte i en loggnedgang i nivået av RNA-replikon. Fortsettelse av behandling på dag 15 resulterte i en 2 logg reduksjon i nivået av RNA replikon. Evaluering av forskjellige kombinasjoner av boceprevir og interferon alfa-2b, som gir 90% inhibering av replikon-RNA, viste en ytterligere effekt; Det ble funnet bevis på interaksjon eller antagonisme.

Seiersmotstand ble bestemt i biokjemiske og replikonprøver. Effekten av Victrelis ble redusert (2-10 ganger) av følgende store resistente aminosyre mutanter assosiert med resistens (RAV): V36M, T54A, R155K og V170A. Et effektivitetsfall (mer enn 50 ganger) ble observert med aminosyre mutanter assosiert med resistens: A156T. Reponikonet som bærer A156T-mutanten, er mindre levedyktig enn replikonet som andre RAVer bærer. Den samlede økningen i resistens for dobbelt RAV er omtrent lik produktet av resistensindikatorene for individuelle RAV. Den kombinerte analysen av pasienter som ikke tidligere var behandlet, og pasienter hvis tidligere behandling viste seg å være ineffektiv, som i 4 uker mottok peginterferon alfa-2b og ribavirin, hvoretter de i tillegg ble gitt Victralis 800 mg 3 ganger daglig i fase III-studier viste at 15% av pasientene hadde RAV, som ikke var i baseline. Analyse av prøvene viste at 53% av pasientene som hadde tatt Viktralis som ikke hadde oppnådd en vedvarende virologisk respons, hadde RAV, som ikke var i baseline. Aminosyre-substitusjoner V36M (61%), R155K (68%) hos pasienter infisert med genotype 1a-virus og T54A (42%), T54S (37%), A156S (26%) og V170A (32%) ble vanligst påvist hos disse pasientene hos pasienter infisert med genotype 1b virus. Hos pasienter som tok Victelis, var interferon følsomhet (som bestemt av en reduksjon i ≥ 1-log10 viral belastning i fjerde uke av behandlingen) assosiert med deteksjon av et mindre antall RAV, og blant disse pasientene hadde RAV 6% og blant pasienter med nedsatt viral belastning på den fjerde uken av behandlingen

Boseprevir ble absorbert etter administrering med en gjennomsnittlig Tmax på 2 timer. Stabil tilstanden AUC, Cmax og Cmin økte ikke helt i forhold til dosene, og individuelle nivåer av interaksjon overlappes betydelig på 800 mg og 1200 mg, og viser mindre absorpsjon ved høyere doser. Akkumuleringen er minimal, og den farmakokinetiske steady state er nådd etter omtrent 1 dag for å ta legemidlet 3 ganger daglig. Hos friske frivillige som fikk bare 800 mg 3 ganger daglig, var virkningen av legemidlet preget av følgende indikatorer: AUC (t) 6147 ng-g / ml, Cmax 1913 ng / ml Cmin 90 ng / ml. Resultatene av den farmakokinetiske studien var de samme for friske frivillige og HCV-infiserte pasienter.

Absolutt biotilgjengelighet av Victreis har ikke blitt studert.

Victrilis skal brukes sammen med mat. Med dette inntaket på 800 mg 3 ganger daglig forbedret maten eksponeringen av boceprevir med 60% sammenlignet med fasting. Biotilgjengeligheten av boceprevir var lik, uansett hvilken type mat (for eksempel høyt eller lavt fett), og om stoffet ble tatt 5 minutter før måltider, måltider eller umiddelbart etter måltider.

Boceprevir har et gjennomsnittlig distribusjonsvolum (Vd / F) på ca. 772 liter når det når en likevektskonsentrasjon. Etter å ha tatt en enkelt dose av legemidlet, er 800 mg bindende til plasmaproteiner ca 75%. Boseprevir tar i form av en blanding av omtrent to like deler diastereomerer, som raskt eksisterer i blodplasma. Forholdet mellom diastereomerer er 2: 1, med de dominerende diastereomerene farmakologisk aktive, og de andre diastereomerer er inaktive.

In vitro-studier viser at botsprevir metaboliseres primært med Alda-keto-reduktase i metabolitter med reduserte ketoner som ikke er aktive mot hepatitt C-viruset. Etter oral administrering av 800 mg boceprevir merket med 14C, var de mest sirkulerende metabolitter i blodet en diastereomer blanding av metabolitter med reduserte ketoner, hvis eksponering oversteg eksponeringen for boceprevir ca. 4 ganger.

Boseprevir frigjøres fra plasma med en gjennomsnittlig halveringstid (t ½) på ca. 3,4 timer. Gjennomsnittlig total clearance (CL / F) for boceprevir fra kroppen er ca 161 l / time. Etter oral administrering av 800 mg 14C-merket boceprevir ble ca. 79% av dosen utskilt med avføring og 9% med urin. Disse dataene indikerer at boceprevir utskilles primært gjennom leveren.

Grunnleggende fysiske og kjemiske egenskaper: Hvit eller nesten hvitt pulver i kapsler med størrelse "0", som består av en gulaktig (hvit) kropp med en ugjennomsiktig kode for legemiddel-ID'314, påført i rød maling og en gulbrun cap med logo, påført i rød maling.

Oppbevares ved temperaturer 2 til 8 ° C utilgjengelig for barn. Oppbevaring er mulig ved en temperatur ikke høyere enn 30 ° C, men bare i 3 måneder.

336 kapsler (12 kapsler i blister, 7 blister i en indre boks, 4 indre bokser i en ytre boks nr. 1).

Produsent "i bulk": Schering-Plough (Singapore) PTE Ltd, Singapore / Schering-Plough (Singapore) PTE Ltd, Singapore.

Sekundær emballasje, testing og utgivelse av serien: Schering-Plough Labo NV, Belgia / Schering-Plough Labo NV, Belgia.

Alternativ testing: Merck Sharp & Dome B.V., Nederland / Merck Sharp Dohme BV, Nederland. Beliggenhet.70 Tuas West Drive, 638414 Singapore / 70 Tuas West Drive, 638414 Singapore. Industri Park 30, Heist-op-den-Berg, Antwerpen, B-2220, Belgia. Industripark 30, Heist-op- den-Berg, Antwerpen, B-2220, Belgia. Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem, Nederland / Waarderveg 39, 2031 BN Haarlem, Nederland.

boceprevir

Boceprevir (Viktrelis) pris

Boceprevir (Viktrelis) i Moskva

Medisin Boceprevir (Victrelis) for å bestille.

Tlf. +4915758018725 Ruslan Al. post [email protected]

Boceprevir (Viktrelis) instruksjon

Handelsnavn
Viktrelis

Internasjonalt ikke-proprietært navn
boceprevir

Doseringsform
Kapsler, 200 mg

struktur
En kapsel inneholder
aktiv ingrediens - boceprevir 200 mg,

hjelpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, laktosemonohydrat, pregelatinisert stivelse, kroskarmellosnatrium, natriumlaurylsulfat, magnesiumstearat;

sammensetningen av kapseldekselet: jern (III) rødt oksid (E 172), jern (III) gult oksid (E 172), titandioxid (E 171), gelatin;

sammensetningen av kapsellegemet: jern (III) gult oksid (E 172), titandioxid (E 171), gelatin;

Sammensetningen av farmasøytiske blekk (rød SB-1100) for merking av kapsler: shellak, vannfri etanol, 2-propanol, butanol, propylenglykol, ammoniakk konsentrert løsning, jern (III) rødt oksid (E 172).

beskrivelse
Hårde gelatinkapsler av størrelse 0 med et ugjennomsiktig gulbrunt lokk og en ugjennomsiktig kropp fra nesten hvitt til lysegult. På lokket på kapselen er det en logo i rødt blekk. På saken er det en identifikasjonskode "314" i rød blekk.

Innholdet i kapslene er hvitt til nesten hvitt pulver.

Etter inntak er gjennomsnittlig tid for å nå maksimal konsentrasjon (Tmax) av en boceprevir 2 timer. Permanent kontsentratsiyapod kurve konstant konsentrasjon under kurven "konsentrasjons-tid" (AUC), maksimumskonsentrasjon (Cmax) og den minimale konsentrasjon (Cmin) boceprevir povyshalisv mindre proporsjonal med dose, vanligvis i doser på 800 mg og 1200 mg, noe som innebærer en reduksjon i absorbans boceprevir ved høyere doser. Kumulering av legemidlet er minimal, farmakokinetisk likevekt oppnås omtrent på en dag mens du tar stoffet 3 ganger om dagen.

Effekt av matinntak på oral absorpsjon

Victrilis skal tas med måltider. Når du bruker legemidlet under et måltid, øker eksponeringen av boceprevir med 60% ved en dose på 800 mg 3 ganger daglig sammenlignet med bruk av fasting. Bainprevirs biotilgjengelighet er ikke avhengig av matens natur (for eksempel mat høyt i fett eller lite fett), og om stoffet tas 5 minutter før et måltid, med mat eller umiddelbart etter et måltid.

I likevekt er det gjennomsnittlige tilsynelatende distribusjonsvolumet av boceprevir 772 l. Etter en enkelt dose av legemidlet, Victreles i en dose på 800 mg, er bindingen til plasmaproteiner hos mennesker omtrent 75%. Boceprevir brukes som en blanding av diastereoisomerer i omtrent like store mengder, som er raskt gjensidige i blodplasma. I likevekt er forholdet mellom eksponeringen av disse to diastereoisomerene ca. 2: 1, med en dominans av diastereoisomeren, som er farmakologisk aktiv.

In vitro-studier indikerer at boceprin metaboliseres primært av aldoketoreduktase (AKP) av doketon-reduserte metabolitter som er inaktive mot hepatitt C. Etter en enkelt oral administrasjon av 800C, er de vanligste sirkulerende metabolitter av IRA, antall frivillige, ca 4 ganger mer enn boceprevir. I mindre grad er boceprevir utsatt for CYP3A4 / 5-mediert oksidativt metabolisme.

I gjennomsnitt er halveringstiden (T1 / 2) for plasma-plasma boceprevir ca. 3,4 timer. Den gjennomsnittlige kreatinin clearance er ca. 161 l / chas.Posle enkel oral administrering av 800 mg 14C-merket boceprevir, ca. 79% utskilt i feces og 9% i urinen, og følgelig radioaktivnogougleroda 8% utskilt i feces og 3% i urinen. Dataene indikerer at sammensatt previr utskilles hovedsakelig med galle.

Utvalgte pasientgrupper

Leverdysfunksjon

I en studie som involverte pasienter med varierende grad av stabil kronisk leverdysfunksjon (mild, moderat og alvorlig grad av alvorlighetsgrad), ble det ikke funnet klinisk signifikante forskjeller i farmakokinetiske indikatorer. Dosjusteringen av legemidlet er ikke nødvendig. Victelis i kombinasjon med speginterferon alfa og ribavirin er kontraindisert hos pasienter med cirrhose i klasse B og C (> 6 poeng på Child-Pugh-skalaen).

Nyresvikt

Det var ingen klinisk signifikante forskjeller i farmakokinetiske parametere hos pasienter med nyresykdom i sluttstadiet hos friske mennesker. Boceprevir vises ikke under dialyse. Det er ikke behov for dosejustering hos disse pasientene og hos pasienter med noen grad av nedsatt nyrefunksjon.

Klinisk signifikante forskjeller etter kjønn ble ikke observert.

En populasjonsanalyse av farmakokinetiske parametre for Viktrelis viste at løpet ikke har en synlig effekt på stoffets eksponering.

En populasjonsanalyse av de farmakokinetiske parametrene til Viktreis viste at alder ikke har en synlig effekt på stoffets eksponering.

Inhibitor er boceprevir protease NS3-virusagepatita S. boceprevir kovalent, men reversibelt, binder seg til serin (Ser 139), den aktive sentrum av den protease-NS3 gjennom (a) -ketoamidnoy funksjonell gruppe viral replikasjon inhiberes vkletkah vert infisert med hepatitt C virus

Antiviral aktivitet i cellekultur.

Boceprevir- Antiviral aktivitet ble bestemt ved biokjemisk analyse langsomt svyazyvayuschihsyaingibitorov protease og NS3-replikatsionnoysistemy 1a og genotype 1b hepatitt C-virus i 72-timers kultur kletokznacheniya inhibitorisk konsentrasjon 50 (IC50) og hemmende konsentrasjon 90 (IC90) for boceprevir for forskjellige gjennomkjøringer av genotype 1b svingt varierer fra 200 til 600 nm og henholdsvis fra 400 til 900 mmol.

Tap av evne til å replikere RNA kan være av avgjørende betydning før behandlingstid.

Behandling med IC90 i 72 timer resulterer i en reduksjon i nivået av RNA med 1log10. Langere eksponering fører til en reduksjon i nivået av RNA på 2log10 til den 15. dag. Med genotype 1a var IC50- og IC90-nivåene for prekainprekursorer henholdsvis 900 mmol og 1400 mmol.

Evaluering av ulike kombinasjoner av boceprevir og interferon alfa-2b, som i 90% tilfeller undertrykker RNA-replikasjon, som demonstrerer additiv effekt, viste ingen tegn på synergisme eller antagonisme.

Resistens mot boceprevir ble studert i biokjemiske tester og replikasjonsanalyser. Effektiviteten av boceprevir reduseres (med 2-10 ganger) av følgende resistente typer aminosyrer (RAV): V36M, T54A, R155K og V170A. Effektivitetsfeil (> 50 ganger) ble observert med resistente typer aminosyrer A156T og A156V. Det skal bemerkes at replikoner som inneholder type A156T, er mindre effektive enn replikoner som bærer andre RAV. To ganger økte motstanden for dobbelt RAV var nesten lik produktet av dobbelt motstand for individuelle RAV.

I analysen av to forsøk fase III pasienter som tidligere nepoluchaetsja behandling, og pasienter med ineffektiv forutgående behandling, som i fire uker fremstilt peginterferon alfa-2b iribavirin (PegIFN + RBV) etterfulgt av administrering av medikamentet Viktrelis 800 mgtri ganger om dagen, er forbundet med motstands aminosyresubstitusjoner (mutasjoner) ble påvist i 15% av det totale antall pasienter etter behandlingsstart. Upatienter som fikk behandling med Victreis og oppnådde ikke vedvarende virologisk respons etter starten av behandlingen, var assosiert med resistens mot aminosyresubstitusjoner (mutasjoner) i 53% tilfeller.

Etter starten av behandlingen i disse pasientene er oftest (> 25% av pasientene), ble funnet å være resistent aminosyre (erstatning) tipaV36M (61%) og R155K (68%) (i pasienter infisert med virus sgenotipom 1a), og T54A (42%), T54S ( 37%), A156S (26%) og V170A (32%) (pasienter infisert med genotype 1b-virus).

Effekten av Viktrelis ved behandling av kronisk hepatitt C (genotype 1) ble evaluert hos ca. 1500 voksne pasienter som ikke tidligere hadde fått behandling (SPRINT-2) eller tidligere ineffektiv behandling (RESPOND-2) (fase III klinisk forskning). I begge studier økte tilsetningen av Victreis til dagens standardbehandlingsregime (PegIFN + RBV) frekvensene av koronar viral respons. Basert på retrospektive analyser som kombinerte dataene fra de to hovedstudiene, ble det utviklet anbefalinger for den mistenkte.

Indikasjoner for bruk

- kronisk hepatitt C forårsaket av en virus1 genotype, i kombinasjon med peginterferon alfa og ribavirin, hos voksne pasienter over 18 år med kompensert leversykdom som ikke tidligere har fått behandling eller i hvilken tidligere behandling var ineffektiv

Dosering og administrasjon

Behandling med Viktrelis bør foreskrives og overvåkes av en lege med erfaring i behandling av kronisk hepatitt C.

Victrelos skal brukes i kombinasjon med peginterferon og ribavirin (PegIFN + RBV). Før du begynner behandling med Victrels, bør du gjøre deg kjent med instruksjonene for medisinsk bruk av PegIFN + RBV.

Den anbefalte dosen av Victreis er 800 mg, oralt, tre ganger daglig med måltider (under hovedmåltider eller snacks). Maksimal daglig dose av stoffet Victriss utgjør 2,400 mg. Bruk utenfor måltider kan være forbundet med en reduksjon i effektivitet på grunn av utilstrekkelig optimal eksponering.

Pasienter uten levercirrhose, ikke tidligere behandlet eller i hvilken tidligere behandling var ineffektiv