Exhol er en hepatoprotektor med koleretisk og kolelitolitisk virkning. Aktiv ingrediens - Ursodeoksykolsyre.
In vitro-studier har vist at ursodeoxycholsyre har en direkte hepatoprotektiv effekt og reduserer hepatotoksisiteten til hydrofobe gallsalter.
Den har effekt på immunologiske reaksjoner, reduserer det patologiske uttrykket av klasse I HLA antigener på hepatocytter og undertrykker produksjonen av cytokiner og interleukiner.
Exhol reduserer den litogene galleindeksen, og øker innholdet av gallsyrer i den. Bidrar til delvis eller fullstendig oppløsning av kolesterolgallesten ved oral bruk. I tillegg har koleretisk virkning.
For vellykket oppløsning krever at gallestein var ren kolesterol, ikke større enn 15-20 mm, galleblæren fylt med steiner ikke mer enn 50% og galle måter beholder sin funksjon.
Indikasjoner for bruk
Hva hjelper Exhol? I følge instruksjonene er stoffet foreskrevet i følgende tilfeller:
- ukomplisert kolelitiasis (biliær slam, oppløsning av kolesterolgallesten i galleblæren, når det funksjonerer galleblære stendannelse forebyggelse av tilbakefall etter cholecystectomy);
- kronisk aktiv hepatitt;
- giftig (inkludert medisinsk) leverskade;
- alkoholholdig leversykdom;
- ikke-alkoholisk steatohepatitt;
- primær biliær cirrhose;
- primær skleroserende kolangitt;
- cystisk fibrose (cystisk fibrose) i leveren;
- biliær dyskinesi;
- biliary reflux gastritis og reflux esophagitis.
Instruksjoner for bruk Exhol dosering
Tabletter av legemidlet bør tas oralt med vann.
I leversykdom, gallestein sykdom Ekskhol tilordnet kontinuerlig mottak (opp til 2 år gamle) i en dose på 10 mg / kg til 15 mg / kg, d.v.s. 2-5 kapsler.
Varigheten av behandling med gallestein bør være ytterligere 3 måneder etter at steinene er fjernet. I henhold til instruksjonene for leversykdommer, må legemidlet tas i 2-3 doser. Kapsler bør være full i løpet av måltidet.
Med refluksøsofagitt og refluks gastritis, foreskrives det ved en dose på 250 mg. dvs. 1 kapsel per dag før pasienten går i seng. Behandlingen bør fortsette i 14-180 dager. Om nødvendig forlenges terapien til to år.
Ved narkotisk, industriell, alkoholisk, medisinsk skade på leveren, beregnes dosen med en hastighet på 10-20 mg / kg, som må tas i 2-4 doser. Behandlingen bør fortsette i seks måneder eller et år. Om nødvendig forlenges terapien til to år.
I gallecirrhose tilordnet herdegrad på 10 mg / kg kroppsvekt pr dag (dersom nødvendig, kan dosen økes opp til 20 mg / kg) i 3-4 oppdelte doser. Behandlingen varer i 6-12 måneder, i noen tilfeller blir behandlingen forlenget til 2 år.
I skleroserende kolangitt foreskrives det i en dose på 12-15 mg / kg kroppsvekt (noen ganger kan det være nødvendig med 20 mg / kg). I henhold til bruksanvisningen bør Exhol tas i 2-3 doser.
Når steatohepatitt medisiner foreskrives i en dose på 13-15 mg / kg kroppsvekt. Varigheten av behandlingen er fra 6 til 24 måneder. Ved cystisk fibrose bør dosen økes til 30 mg / kg. Varigheten av behandlingen er 6-12 måneder.
Bivirkninger
Instruksjonen advarer om muligheten for utvikling av følgende bivirkninger ved forskrivning av Exhol:
- forbigående økning i levertransaminaser, kløe, allergiske reaksjoner.
- Sjelden: diaré, forkalkning av gallestein.
Kontra
Det er kontraindisert å foreskrive Exhol i følgende tilfeller:
- overfølsomhet;
- Røntgen-positive (høyt kalsium) gallestein;
- nonfunctioning galleblæren;
- gastrointestinal fistel;
- akutt cholecystitis;
- akutt kolangitt;
- skrumplever i leveren i dekompensasjonsstadiet;
- akutte smittsomme sykdommer i galleblæren, gallekanaler og tarmen;
- alvorlig lever- og / eller nyresvikt;
- obstruksjon av galdeveiene;
- galdeblærenes empyema;
- barns alder opptil 3 år.
Med forsiktighet: barn i alderen 3-4 år, fordi vanskeligheter med å svelge kapsler.
overdose
Ingen tilfeller av overdose er identifisert. Symptomatisk behandling.
Analoger Exhol, pris på apotek
Om nødvendig kan Exhol erstattes av en analog for det aktive stoffet - disse er legemidler:
Å velge analoger er viktig å forstå at bruksanvisningen til Exhol, prisen og omtalen av narkotika med lignende tiltak ikke gjelder. Det er viktig å konsultere en lege og ikke å gjøre en uavhengig erstatning av legemidlet.
Pris på russiske apotek: Hull 250 mg kapsler 50 stk. - fra 829 til 903 rubler, kapsler 250 mg 100 stk. - fra 1783 til 1521 rubler, 500mg 50stk. - fra 1500 rubler, ifølge 649 apotek.
Oppbevares på et sted som er beskyttet mot lys og fuktighet ved en temperatur opp til 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
I henhold til leger, Ekskhol - rimelig og effektiv gepatoprotektor senking indikatorer aminotransferase, bilirubin og bedre tilstand når galleblæren dyskinesi. Legene noterer seg også sin gode toleranse av de aller fleste pasienter.
EKSKHOL
Tabletter, filmbelagt hvitt eller nesten hvitt, ovalt, med risikabelt; på tverrsnittet - hvitt eller nesten hvitt.
Hjelpestoffer: kalsiumhydrogenfosfatdihydrat - 40 mg Kalsiumstearat - 7 mg natrium-karboksymetylstivelse 28 mg - Potetstivelse - 33,5 mg Mannitol - 58 mg, makrogol (polyetylenglykol 4000) - 3,5 mg Povidon K30 - 30 mg.
Sammensetning av filmbelegg: Opadry White - 20 mg (hypromellose (hydroksypropyl) - 6,75, giproloza (hydroksypropyl) - 6,75, talkum - 4 mg, titandioksid - 2,5 mg).
10 stk. - Konturcellepakker (1) - papppakker.
10 stk. - konturcellepakker (3) - papppakker.
10 stk. - Konturcellepakker (5) - papppakker.
10 stk. - Konturcellepakker (10) - papppakker.
Hepatobeskyttende middel har også koleretisk, cholelitolitic, hypolipidemisk, hypokolesteremiske og en immunmodulerende effekt. Etter å ha høye polare egenskaper, ursodeoksycholsyre (UDCA) danner et ikke-toksisk blandede miceller med apolare (giftige) gallesyrer, noe som reduserer muligheten av mage reflyuktata skade cellemembraner med galle tilbakeløp gastritt og refluksøsofagitt. Videre er erstatningen utformet UDCA doble molekyler som kan inkluderes i sammensetningen av cellemembraner (hepatocytter, cholangiocytes, epitelcellene i mage-tarmkanalen), for å stabilisere dem og gjøre ugjennomtrengelig for virkningen av cytotoksiske miceller. Reduksjon av konsentrasjonen av giftige for leverceller av gallesyrer og stimulerende cholepoiesis rike bikarbonater, letter UDCA effektivt løse intrahepatisk kolestase. Reduserer metning av galle med kolesterol på grunn av inhibering av absorpsjon i tarmen, undertrykkelse av syntesen i leveren og en reduksjon i utskillelse til galle; øker løseligheten av kolesterol i galle, danner med det flytende krystaller; reduserer litogen galleindeks. Resultatet er oppløsningen av kolesterolgallesten og forebygging av dannelsen av nye steiner. Den immunstimulerende effekt er grunnet hemming av HLA-1 antigener uttrykt på membranene til hepatocytter og HLA-2 cholangiocytes, normalisering av natural killer-lymfocytt-aktivitet, etc. på en pålitelig måte forsinkes progresjonen av fibrose i pasienter med primær biliær cirrhose, cystisk fibrose, og alkoholisk Steatohepatitis.; reduserer risikoen for å utvikle spiserør i spiserøret. UDCA bremser for tidlig aldring og celledød (hepatocytter, cholangiocytes et al.).
UDCA absorberes i tynntarmen som følge av passiv diffusjon (ca. 90%) og i ileum ved en aktiv transport. Cmax i blodplasma ved inntak av 50 mg etter henholdsvis 30, 60, 90 min - 3,8 mmol / l, 5,5 mmol / l og 3,7 mmol / l. Cmax Oppnådd i 1-3 timer. Kommunikasjon med plasmaproteiner er høyt opp til 96-99%. Det trenger inn i placenta barrieren. Ved vanlig UDCA mottaket blir primære gallesyre i serum og utgjør omtrent 48% av de totale gallesyrer i blodet. Den terapeutiske effekten av stoffet avhenger av konsentrasjonen av UDCA i gallen.
Metabolisert i leveren (clearance under den første pasienten gjennom leveren) i taurin- og glycin-konjugater. De resulterende konjugatene utskilles i gallen. Ca 50-70% av den totale dosen av legemidlet utskilles i gallen. En liten mengde av ikke sugd inn UDCA til tykktarmen, hvor den gjennomgår spaltning av bakterier (7- dehydroksylering); litocholinsyre dannet delvis absorberes fra tykktarmen, men som er sulfatert i leveren og skilles ut som raskt sulfolitoholilglitsinovogo eller sulfolitoholiltaurinovogo konjugat.
- Oppløsningen av små og mellomstore kolesterolstein med en fungerende galleblæren;
- primær biliær cirrhose i fravær av tegn på dekompensering (symptomatisk behandling);
- kronisk hepatitt av ulike genese;
- primær skleroserende kolangitt
- cystisk fibrose (cystisk fibrose);
alkoholisk leversykdom
- biliær dyskinesi.
- Overfølsomhet overfor ursodeoksyolsyre eller noen av komponentene i stoffet.
- Røntgen-positive (høyt kalsium) gallestein;
- Ikke-fungerende galleblæren;
- Akutte infeksiøse og inflammatoriske sykdommer i galleblæren, gallekanaler og tarmen;
- levercirrhose i dekompensasjonsstadiet
- alvorlig lever- og / eller nyresvikt
- voksne og barn som veier opp til 34 kg, barn opptil 3 år for denne LF.
Innvendig, uten å tygge, vask med nok vann.
Oppløsning av kolesterol gallestein
Den anbefalte dosen Exhol er 10 mg / kg kroppsvekt per dag.
Hele daglige dosen tas en gang om natten. Behandlingsforløpet er 6-12 måneder. For å forhindre reformasjon av steiner, anbefales det å ta stoffet i flere måneder etter at steinene har oppløst seg.
Behandling av biliær refluks gastritis
Ved 250 mg / dag før sengetid. Behandlingsforløpet - fra 10-14 dager til 6 måneder, om nødvendig - opptil 2 år.
Symptomatisk behandling av primær biliær cirrhose
Den daglige dosen avhenger av kroppsvekt og er 10-15 mg / kg / dag (om nødvendig - opptil 20 mg / kg) i 2-3 doser i de første 3 månedene av behandlingen. Etter forbedring av "lever" indikatorene på den daglige dosen kan brukes 1 gang på kvelden. Varigheten av behandlingsforløpet er ikke begrenset. I sjeldne tilfeller kan i begynnelsen av de kliniske symptomene forverre (hyppig kløe). I dette tilfellet bør daglig dose reduseres, og deretter øke dosen gradvis (ukentlig økning av daglig dose) til anbefalt dosering er nådd.
I kronisk hepatitt av forskjellig opprinnelse, ikke-alkoholisk steatohepatitt, alkoholisk leversykdom
Exhol preparering foreskrives en daglig dose på 10-15 mg ursodeoxycholsyre per 1 kg kroppsvekt i 2-3 doser, kontinuerlig i lang tid (6-12 måneder eller mer).
I primær skleroserende kolangitt og cystisk fibrose (cystisk fibrose)
For primær skleroserende kolangitt: 12-15 mg / kg / dag (opptil 20 mg / kg) kroppsvekt per dag 2-3 doser. Varighet av bruk - fra 6 måneder til flere år. Ved cystisk fibrose (cystisk fibrose): 20-30 mg / kg / dag i 2-3 doser. Varighet av bruk - fra 6 måneder til flere år.
Når biliær dyskinesi
Den gjennomsnittlige daglige dosen på 10 mg / kg i 2 doser i 2 uker til 2 måneder. Om nødvendig anbefales behandling å gjenta.
Hvis det er umulig å utføre doseringsregimet, anbefales det å bruke doseringsformen til kapselen Exhol, 250 mg.
Barn eldre enn 3 år med ursodeoxycholsyre er foreskrevet individuelt, med en hastighet på 10-20 mg / kg / dag.
Arsehole, Asshole - Oversettelse
hva betyr asshole oversette betyr? Wandering gjennom engelskspråklige fora, og kommuniserer med sine jevnaldrende i spill chat-rom, møter brukerne et stort antall ukjente forkortelser, uttrykk og jargong som ikke kan oversette. Men på vår hjemmeside, fasjonable ord., Bestemte vi oss for å gjøre et utvalg av oversettelser og tolkninger av de mest populære ordene fra amerikansk slang. Ikke glem å legge oss til bokmerkene dine for å regelmessig besøke vår ressurs. Nå, i dag snakker vi om et annet begrep, som ofte ikke bare finnes i verdensomspennende web, men også i filmer, dette er Asshole, oversettelsen du vil lese litt lavere.
Men før du fortsetter, vil jeg gjerne gi deg et par mer interessante publikasjoner om emnet engelsk jargong. For eksempel, hva betyr Dick, hvordan man forstår ordet Muppet, hvem Plonker er, hva Moron er etc.
Så, fortsett, hva betyr Asshole? Denne termen består av to ord "Ass" og "Hole", den første kan oversettes som "f * pa" og den andre, som "hull".
Et synonym for Asshole: asshole, mudoeb, geit, padla, ass.
Sean er det største jævla røvhullet (Sean er det største jævla røvhullet jeg noensinne har møtt i mitt liv!).
Stan for hans asshole. (Stan trodde at hans forhold til Jenny var seriøst, til hun forlot ham for det asshole).
Så du kan ringe alle som ikke gjør hva, etter din mening, burde gjøre, akkurat når du tror at han skal gjøre det.
Det rumpa tok parkeringsplassen min. (Dette rumpa tok min parkeringsplass).
"Jeg er omgitt av assholes!" (Jeg er omgitt av noen assholes!).
Han ser knapt ham og gir deg ingen barnehjelp! Du må ta vare på din sønn, Tara !! Hva et røvhull (Han ser knapt ham og gir ingen støtte til barnet! Du trenger hver krone for å ta vare på din sønn, Tara! Hva et røvhull).
Jeg så det ut. Hans assholes overlevde ikke (jeg så en politimann faller fra sin hest og land på ansiktet. Hans asshole (briller) overlevde ikke).
Etter å ha lest denne lille artikkelen, vil du nå vite hva Asshole-oversettelsen betyr, og du vil ikke lenger bli fanget når du finner dette ordet igjen.
Ekskhol
Øverste: instruksjoner for bruk og omtaler
Latinnavn: Exhol
ATX-kode: A05AA02
Aktiv ingrediens: Ursodeoksykolsyre (Ursodeoxycholsyre)
Produsent: Kanonfarma Production, JSC (Russland)
Aktualisering av beskrivelse og foto: 10/23/2018
Priser på apotek: fra 1243 rubler.
Exhol er et stoff med immunmodulerende, hepatoprotektiv, hypolipidemisk, hypokolesterolemisk, kolelitolytisk, koleretisk virkning.
Frigi form og sammensetning
Exhol doseringsformer:
- kapsler: hard gelatin, kropp / cap hvit, størrelse nr. 0; Kapslene inneholder nesten hvitt eller hvitt pulver kan være tillatelige tilstede pellets (10 eller 15 biter i blisterpakninger i en pappbunt tatt 1, 3, 5 eller 10, eller 2, 4 eller 6 pakker hhv. 50 eller 100 biter. i banker, i en pappeske 1 bank er plassert);
- filmdrasjerte tabletter: oval, kjernen og skallet er nesten hvite eller hvite, med en risiko (10 stk i blisterpakninger, 1, 3, 5 eller 10 pakninger plasseres i en pappeske, 50 eller 100 stykker i banker, i en kartongpakke er 1 bank plassert).
Sammensetning 1 kapsel:
- aktiv ingrediens: ursodeoxycholsyre - 250 mg;
- ytterligere ingredienser: povidon - 9 mg; magnesiumstearat - 2 mg; Aerosil - 2 mg; laktosemonohydrat - 38 mg; kalsiumhydrofosfatdihydrat - 29 mg;
- kapsel skall: titandioxid, gelatin.
Ingredienser 1 tablett:
- aktiv ingrediens: ursodeoxycholsyre - 500 mg;
- Ytterligere komponenter: Kalsiumhydrofosfatdihydrat - 40 mg; kalsiumstearat - 7 mg; natriumkarboksymetylstivelse - 28 mg; potetstivelse - 33,5 mg; mannitol - 58 mg; makrogol (polyetylenglykol 4000) - 3,5 mg; Povidon K30 - 30 mg;
- foringsrør: Opadry hvit (hypromellose - 6,75 mg, talkum - 4 mg, hyprolose - 6,75 mg, titandioxid - 2,5 mg) - 20 mg.
Farmakologiske egenskaper
farmakodynamikk
Exhol refererer til antall hepatoprotektive midler. Det har også en hypolipidemisk, kolelitolytisk, hypokolesterolemisk, koleretisk og ubetydelig immunmodulerende effekt.
UDCA (ursodeoxycholsyre) har høye polare egenskaper. På grunn av dannelsen av blandede miceller med ikke-giftige apolare (giftige) gallesyrer i refluksøsofagitt og gastritt galle tilbakeløp redusert sannsynlighet for skade på cellemembraner gastrisk reflyuktatom.
Videre danner stoffet en dobbel molekyler som er i stand til å slå på cellemembranen (cholangiocytes, hepatocytter, epitelcellene i mage-tarmkanalen), stabilisere og redusere deres følsomhet overfor den cytotoksiske virkning av miceller. Ved å redusere konsentrasjonen av gallsyrer som har toksisk effekt på leverceller, bidrar UDCA til oppløsning av intrahepatisk kolestase.
Andre virkninger av stoffet:
- bremse utviklingen av fibrose i primær biliær cirrose, cystisk fibrose og alkoholisk steatohepatitt;
- reduserer sannsynligheten for esophageal åreknuter;
- senker prosessene for tidlig aldring og celledød (kolangiocytter, hepatocytter, etc.);
- normalisering av natural killer-aktivitet i lymfocytter, inhibering av ekspresjon av HLA-antigener 1 på membraner i hepatocytter og HLA-2 cholangiocytes et al (immunstimulerende aktivitet).;
- en nedgang i gallemetning med kolesterol, som oppstår på grunn av inhibering av dets absorpsjon i tarmen, undertrykkelse av syntesen i leveren og en reduksjon i utskillelse til galle;
- en økning i løseligheten av kolesterol i galle (på grunn av dannelsen av flytende krystaller med den);
- reduksjon i litogen galleindeks.
Som et resultat av bruk av Exhol, oppløses kolesterolgallesten, og dannelsen av nye steiner blir forhindret.
farmakokinetikk
UDCA absorpsjon forekommer i den lille og ileum (gjennom henholdsvis passiv diffusjon eller aktiv transport). Etter oral administrering, 50 mg Cmax (maksimal konsentrasjon av stoffet) i blodplasmaet etter 30, 60, 90 minutter er henholdsvis 3,8; 5,5 og 3,7 mmol / l. Tid til å nå Cmax - 1-3 timer.
UDCA har en høy grad av binding til plasmaproteiner - 96-99%. Når systematisk tas i serum blir hovedgalle syre i blodet ca 48% av det totale antall gallsyrer. Det trenger inn i placenta barrieren. Den terapeutiske effekten bestemmes av konsentrasjonen av stoffet i gallen.
Metabolisme oppstår i leveren. Metabolisert til glycin og taurinkonjugater, som utskilles i galle. Ca 50-70% av den totale dosen utskilles av gallen. Ikke absorbert UDCA i små mengder kommer inn i tyktarmen, der det brytes ned av bakterier (7-dehydroxylering); et antall av litocholinsyre dannet absorberes fra tykktarmen, resten av sulfatert i leveren og i form sulfolitoholiltaurinovogo / sulfolitoholilglitsinovogo konjugat blir raskt eliminert.
Indikasjoner for bruk
- biliær dyskinesi;
- primær skleroserende kolangitt;
- alkoholholdig leversykdom;
- cystisk fibrose (cystisk fibrose);
- ikke-alkoholisk steatohepatitt.
I tillegg til Exhol tabletter:
- oppløsning av kolesterolstein av liten / medium størrelse i fravær av galdeblærens dysfunksjon;
- primær biliær cirrhose i fravær av tegn på dekompensering (som symptomatisk terapi);
- hepatitt av ulike etiologier i et kronisk kurs;
- biliary reflux gastritis.
I tillegg til Exhole kapsler:
- ukomplisert kolelitiasis (biliær slam, oppløsning av kolesterolgallesten i galleblæren uten galleblæren dysfunksjon, forhindring av stendannelse tilbakefall etter cholecystectomy);
- giftig leverskade, inkludert medisinske;
- aktiv hepatitt i kronisk kurs;
- biliary reflux gastritis og reflux esophagitis;
- primær biliær cirrhose.
Kontra
- Røntgen-positiv gallestein (i nærvær av høyt kalsiuminnhold);
- nonfunctioning galleblæren;
- smittsomme sykdommer i tarmene, gallekanalene / blæren i det akutte banen;
- skrumplever i leveren i dekompensasjonsstadiet;
- alvorlig nedsatt nyre- / leverfunksjon
- amming periode;
- alder opptil 3 år;
- Tilstedeværelsen av overfølsomhet overfor stoffene i legemidlet.
I tillegg til Exhol tabletter:
- pankreatitt;
- kroppsvekt opptil 34 kg.
I tillegg til Exhole kapsler:
- akutt kolangitt;
- obstruksjon av galdeveiene;
- gastrointestinal fistel;
- galdeblærenes empyema;
- akutt cholecystitis.
På grunn av muligheten for problemer med inntak av kapsler hos barn 3-4 år, bør Exhol i denne doseringsformen administreres med forsiktighet.
Under graviditet kan kapsler / tabletter kun tas etter at man har vurdert fordel / risikoforholdet. Under behandling anbefales kvinner i fertil alder å bruke ikke-hormonelle prevensjonsmidler.
Instruksjoner for bruk Exhol: metode og dosering
Exhol tar oralt, uten å tygge, med tilstrekkelig mengde vann.
Anbefalt doseringsregime:
- Kolesterolgallblæresteiner (for oppløsning): 10 mg / kg per dag (1 gang per dag om natten) i løpet av 6-12 måneder; Etter at steinene er oppløst for profylakse, anbefales det å fortsette å ta Exhol i flere måneder.
- biliary reflux gastritis (terapi): 250 mg per dag, ved sengetid; Kursets løpetid er fra 10-14 dager til seks måneder, og løpetidet kan forlenges til 2 år;
- primær biliær cirrhose (symptomatisk terapi): 10-15 mg / kg per dag (opptil 20 mg / kg om nødvendig), i de første 3 månedene av behandlingen, er daglig dose delt inn i 2-3 doser, etter å ha forbedret leverparametrene, kan den tas om kvelden 1 gang per dag. Varigheten av behandlingen er ikke begrenset. På begynnelsen av kurset er det sjelden en forverring av de kliniske symptomene (økt kløe). I slike tilfeller reduseres den daglige dosen, da den gradvis (1 gang i 7 dager) økes til det anbefalte;
- nonalcoholic steatohepatitis, kronisk hepatitt av forskjellig opprinnelse, alkoholisk leversykdom: 10-15 mg / kg daglig i 2-3 doser i lang tid (6-12 måneder eller mer);
- cystisk fibrose: 20-30 mg / kg daglig i 2-3 doser; Kursets varighet - fra 6 måneder til flere år;
- Primær skleroserende kolangitt: 12-15 mg / kg per dag (muligens 20 mg / kg) i 2-3 doser; Kursets varighet - fra 6 måneder til flere år;
- biliær dyskinesi: 10 mg / kg i 2 doser; Kursets varighet - fra 14 dager til 2 måneder.
Om nødvendig anbefales behandlingsforløpet å gjenta.
For barn fra 3 år administreres Exhol i en daglig dose på 10-20 mg / kg.
Bivirkninger
Evaluering av hyppigheten av forekomsten av brudd (> 10% - svært ofte;> 1% og 0,1% og 0,01% og
Exhol ® (Exhol)
Aktiv ingrediens:
Innholdet
Farmakologiske grupper
Nosologisk klassifisering (ICD-10)
struktur
Beskrivelse av doseringsform
Kapsler: hardt, gelatin, nr. 0, kropp og hette hvit.
Innhold av kapsler: hvitt eller nesten hvitt pulver. Tilstedeværelsen av granulater.
Tablett, filmbelagt: oval, med risikabel, filmbelagt hvit eller nesten hvit.
I tverrsnitt: hvit eller nesten hvit.
Farmakologisk aktivitet
farmakodynamikk
Hepatoprotective agent, har også choleretic, cholelitholytic, hypolipidemic, hypocholesterolemic og noen immunmodulerende effekter. Etter å ha høye polare egenskaper, ursodeoksycholsyre (UDCA) danner et ikke-toksisk blandede miceller med apolare (giftige) gallesyrer, noe som reduserer muligheten av mage reflyuktata skade cellemembraner med galle tilbakeløp gastritt og refluksøsofagitt. I tillegg danner UDCA doble molekyler som kan inkorporeres i cellemembranene av hepatocytter, kolangiocytter, gastrointestinale epitelceller, stabiliserer dem og gjør dem immuniske mot virkningen av cytotoksiske miceller. Reduksjon av konsentrasjonen av giftige for leverceller av gallesyrer og stimulerende cholepoiesis rike bikarbonater, letter UDCA effektivt løse intrahepatisk kolestase. Reduserer metning av galle med kolesterol på grunn av inhibering av absorpsjon i tarmen, undertrykkelse av syntesen i leveren og en reduksjon i utskillelse til galle; øker løseligheten av kolesterol i galle, danner med det flytende krystaller; reduserer litogen galleindeks. Resultatet er oppløsningen av kolesterolgallesten og forebygging av dannelsen av nye steiner. Immunostimulerende effekt skyldes inkl. inhibering av HLA-1-antigenuttrykk på hepatocytmembraner og HLA-2 på kolangiocytter, normalisering av lymfocytt naturlig killeraktivitet. Pålidelig forsinker utviklingen av fibrose hos pasienter med primær biliær cirrhose, cystisk fibrose og alkoholisk steatohepatitt; reduserer risikoen for å utvikle spiserør i spiserøret. UDCA senker prosessene for tidlig aldring og celledød (inkludert hepatocytter, kolangiocytter).
farmakokinetikk
UDCA absorberes i tynntarm på grunn av passiv diffusjon (ca. 90%), og i ileum gjennom aktiv transport. Cmax i blodplasma ved administrering 50 mg etter 30, 60, 90 min - 3,8; Henholdsvis 5,5 og 3,7 mmol / l. Tmax - 1-3 timer. Kommunikasjon med plasmaproteiner er høyt opp til 96-99%. Det trenger inn i placenta barrieren. Ved vanlig UDCA mottaket blir primære gallesyre i serum og utgjør omtrent 48% av de totale gallesyrer i blodet. Den terapeutiske effekten av stoffet avhenger av konsentrasjonen av UDCA i gallen. Metabolisert i leveren (clearance under den første pasienten gjennom leveren) i taurin- og glycin-konjugater. De resulterende konjugatene utskilles i gallen. Ca 50-70% av den totale dosen av legemidlet utskilles i gallen. En liten mengde ikke-absorbert UDCA kommer inn i tyktarmen, hvor den brytes ned av bakterier (7-dehydroxylering); litocholinsyre dannet delvis absorberes fra tykktarmen, men som er sulfatert i leveren og skilles ut som raskt sulfolitoholilglitsinovogo eller sulfolitoholiltaurinovogo konjugat.
Indikasjoner stoff Exhol ®
Vanlig til begge doseringsformer
primær skleroserende kolangitt;
cystisk fibrose (cystisk fibrose);
alkoholholdig leversykdom;
biliær dyskinesi.
ukomplisert gallesteinsykdom (biliary slam, oppløsning av kolesterol gallestein i galleblæren med en fungerende galleblæren, forebygging av stein tilbakefall etter cholecystectomy);
kronisk aktiv hepatitt;
giftig (inkludert medisinsk) leverskade;
primær biliær cirrhose;
biliary reflux gastritis og reflux esophagitis.
Filmbelagte tabletter
oppløsningen av små og mellomstore kolesterol steiner med en fungerende galleblæren;
primær biliær cirrhose i fravær av tegn på dekompensering (symptomatisk behandling);
kronisk hepatitt av forskjellig opprinnelse.
Kontra
Vanlig til begge doseringsformer
overfølsomhet overfor UHD eller noen av komponentene i stoffet;
Røntgen-positive (høyt kalsium) gallestein;
nonfunctioning galleblæren;
akutte smittsomme sykdommer i galleblæren, gallekanaler og tarmen;
skrumplever i leveren i dekompensasjonsstadiet;
alvorlig lever- og / eller nyresvikt;
barns alder opptil 3 år.
obstruksjon av galdeveiene;
galdeblærenes empyema;
Med forsiktighet: barn i alderen 3-4 år, fordi vanskeligheter med å svelge kapsler.
Filmbelagte tabletter
voksne og barn som veier opptil 34 kg.
Bruk under graviditet og amming
Kvinner i fertil alder i perioden med bruk av stoffet anbefales å bruke ikke-hormonell prevensjon. Bruk av UDCA under graviditet er bare mulig når den forventede fordelen for moren overveier den potensielle risikoen for fosteret. Data om tildeling av UDCA med morsmelk er foreløpig ikke tilgjengelig. Om nødvendig, bruk UDCA under amming bør avgjøre oppsigelse av amming.
Bivirkninger
Ryggsmerter, kvalme, oppkast, diaré (kan være doseavhengig), forstoppelse, forbigående (forbigående) økt aktivitet av levertransaminaser, allergiske reaksjoner; sjeldent - forkalkning av gallestein, forverring av tidligere eksisterende psoriasis, alopecia.
Filmbelagte tabletter
WHO-klassifisering av forekomsten av bivirkninger: ofte fra ≥1 / 100 til 1 og 0,1 og 0,01 og ®.
UDCA kan øke absorpsjonen av cyklosporin fra tarmen. Derfor, for pasienter som tar cyklosporin, er det nødvendig å overvåke konsentrasjonen i blodet og justere dosen av cyklosporin om nødvendig.
I noen tilfeller kan stoffet Exhol ® redusere absorpsjonen av ciprofloxacin.
Lipidsenkende legemidler (spesielt klofibrat), østrogener, neomycin eller progestiner øker metningen av galle med kolesterol og kan redusere muligheten til å oppløse kolesterolkarrierekalkuler.
Dosering og administrasjon
Innvendig, uten å tygge, vask med nok vann.
Diffuse sykdommer i leveren, gallesteinsykdom (kolesterolgallesten og gallarslam): Exhol ® foreskrives kontinuerlig i lang tid (fra flere måneder til flere år) i en daglig dose på 10 til 12-15 mg / kg (2-5 caps.). Varigheten av mottaket for oppløsning av steiner - til fullstendig oppløsning, pluss ytterligere 3 måneder for å forhindre gjenoppretting av steindannelse. I tilfelle diffuse leversykdommer, er daglig dose Exhol ® delt inn i 2-3 doser, kapsler tas med mat. I kolelithiasis tas hele daglige dosen en gang i natt.
Biliær reflux gastritis og refluksøsofagitt: Legemidlet er foreskrevet ved 250 mg / dag (1 kapsel), før sengetid. Behandlingsforløpet - fra 10-14 dager til 6 måneder, om nødvendig - opptil 2 år.
Etter cholecystektomi, for å forebygge gjentatt kolelithiasis: Den anbefalte dosen er 250 mg 2 ganger daglig i flere måneder.
Giftige, medisinske lesjoner i leveren, alkoholisk leversykdom og galdevev atresia: Den daglige dosen er satt til en hastighet på 10-15 mg / kg i 2-3 doser. Varigheten av behandlingen er 6-12 måneder eller mer.
Primær biliær cirrhose: Legemidlet er foreskrevet med en hastighet på 10-15 mg / kg / dag (om nødvendig, opptil 20 mg / kg) i 2-3 doser. Varigheten av behandlingen er fra 6 måneder til flere år.
Primær skleroserende kolangitt: 12-15 mg / kg / dag (opptil 20 mg / kg) i 2-3 doser. Varigheten av behandlingen er fra 6 måneder til flere år.
Ikke-alkoholisk steatohepatitt: 13-15 mg / kg / dag i 2-3 doser. Varigheten av behandlingen er fra 6 måneder til flere år.
Cystisk fibrose: dosen er etablert med en hastighet på 20-30 mg / kg / dag (opptil 20 mg / kg) i 2-3 doser. Varigheten av behandlingen er fra 6 måneder til flere år. Barn eldre enn 3 år av legemiddeldosen er foreskrevet individuelt, med en hastighet på 10-20 mg / kg / dag.
Filmbelagte tabletter
Innvendig, uten å tygge, vask med nok vann.
Oppløsning av cholesterol gallestein. Den anbefalte dosen Exhol ® er 10 mg / kg / dag.
Hele daglige dosen tas en gang om natten. Behandlingsforløpet er 6-12 måneder. For å forhindre reformasjon av steiner, anbefales det å ta stoffet i flere måneder etter at steinene har oppløst seg.
Behandling av biliær refluks gastritis. Ved 250 mg / dag før sengetid. Behandlingsforløpet - fra 10-14 dager til 6 måneder, om nødvendig - opptil 2 år.
Symptomatisk behandling av primær biliær cirrhose. Den daglige dosen avhenger av kroppsvekt og er 10-15 mg / kg / dag (om nødvendig opp til 20 mg / kg) i 2-3 doser i de første 3 månedene av behandlingen. Etter forbedring av leverindeksene, kan den daglige dosen påføres en gang om kvelden. Varigheten av behandlingsforløpet er ikke begrenset. I sjeldne tilfeller kan de kliniske symptomene (økt kløe) forverre i begynnelsen. I dette tilfellet bør daglig dose reduseres, og deretter øke dosen gradvis (ukentlig økning av daglig dose) til anbefalt dosering er nådd.
Kronisk hepatitt av forskjellig opprinnelse, nonalcoholic steatohepatitis, alkoholisk leversykdom. Exhol ® foreskrives i en daglig dose på 10-15 mg / kg UDCA i 2-3 doser, kontinuerlig i lang tid (6-12 måneder eller mer).
Primær skleroserende kolangitt og cystisk fibrose (cystisk fibrose)
Primær skleroserende kolangitt: 12-15 mg / kg / dag (opptil 20 mg / kg / dag) i 2-3 doser. Varighet av bruk - fra 6 måneder til flere år.
Cystisk fibrose (cystisk fibrose): 20-30 mg / kg daglig i 2-3 doser. Varighet av bruk - fra 6 måneder til flere år.
Dyskinesi i galdeveiene. Den gjennomsnittlige daglige dosen er 10 mg / kg i 2 doser i 2 uker til 2 måneder.
Om nødvendig anbefales behandling å gjenta. Hvis det er umulig å utføre doseringsregimet, anbefales det å bruke doseringsformen til kapselen Exhol ®, 250 mg.
For barn over 3 år foreskrives UDCA individuelt, med en hastighet på 10-20 mg / kg / dag.
overdose
Ingen tilfeller av overdose er identifisert.
Spesielle instruksjoner
For vellykket oppløsning er det nødvendig at steinene er rent kolesterol, ikke mer enn 15-20 mm i størrelse, er galleblæren fylt med ikke mer enn halvparten av steinene, og galleutskillingsbanene opprettholder full funksjon.
Når det forskrives for å oppløse gallestein, er det nødvendig å kontrollere aktiviteten av hepatisk transaminaser og alkalisk fosfatase, GGT og bilirubinkonsentrasjon. Cholecystography bør utføres hver 4. uke i de første tre månedene av behandlingen, og deretter hver tredje måned. Overvåking av effektiviteten av behandlingen anbefales hver 6. måned i løpet av ultralydet i løpet av det første år av behandlingen.
Hvis du opprettholder forhøyede nivåer av legemidlet, bør du avbryte det. Etter den fullstendige oppløsningen av steinene, anbefales det å fortsette å bruke i minst 3 måneder for å lette oppløsningen av rester av steiner, hvis dimensjoner er for små for deres deteksjon og for å forhindre gjenoppretting av stein. Hvis det ikke forekom delvis oppløsning av steinene innen 6-12 måneder etter oppstart av behandlingen, er det usannsynlig at behandlingen vil være effektiv. Påvisning av en ikke-visualisert galleblære under behandling er bevis på at konsentrasjonene ikke ble fullstendig oppløst, og behandlingen bør stoppes.
Filmbelagte tabletter
Pasienter med diaré bør redusere doseringen av legemidlet. Ved vedvarende diaré bør behandlingen seponeres.
Ved behov for langvarig terapi med høye doser UDCA (opptil 30 mg / kg / dag), kan bruk av stoffet føre til alvorlige bivirkninger hos pasienter med primær skleroserende kolangitt.
Påvirkning på evnen til å kjøre biler og andre mekanismer. Når du brukte stoffet Exhol ®, var det ingen effekt på evnen til å kjøre bil og mekanismer.
Utgivelsesskjema
Kapsler, 250 mg. I en blisterstrimmel av PVC-film og aluminium trykt lakkert folie i 10 eller 15 stk. 1, 3, 5, 10 blisterpakninger med 10 stk. eller 2, 4, 6 blisterpakninger med 15 stk. i en pakke med papp.
Tabletter, filmbelagt, 500 mg. På 10 tab. i en blister strip emballasje av PVC film og aluminium trykt lakkert folie.
1, 3, 5, 10 blisterpakninger med 10 tab. plassert i en pakke med papp.
produsenten
CJSC "Canonpharma Production". 141100, Russland, Moskva-regionen, Schelkovo, ul. Zarechnaya 105.
Tlf.: (495) 797-99-54; faks: (495) 797-96-63.
Salgsbetingelser for apotek
Lagringsforhold for Exhol ®
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Utløpsdatoen for stoffet Exhol ®
Ikke bruk etter utløpsdatoen som er trykt på pakningen.
Vi behandler leveren
Behandling, symptomer, narkotika
Aeschol medisiner instruksjon pris
Exhol er et medikament som er ment for helbredelse av organene i gallesystemet og leveren. Legemidlet er inkludert i gruppen av hepatoprotektorer.
Har slike egenskaper som koleretisk, kolelitolytisk, immunomodulerende, etc. I strukturen har en aktiv substans i form av ursodeoxycholsyre.
Legemidlet har to doseringsformer - tabletter og kapsler. I sammenligning med andre strukturelle analoger anses den som den rimeligste i prisen.
Doseringen og varigheten av behandlingen bestemmes av legen, men avhenger av alvorlighetsgrad og type patologi. Instruksjonene indikerte mange bivirkninger, men dommen av brukerens kommentarer om Ekshol ser ut til å være ganske sjeldne.
Artikkelen vil vurdere detaljerte bruksanvisninger, hovedindikasjoner, kontraindikasjoner til hver medisinsk tilstand og andre bruksegenskaper.
Instruksjoner for bruk
Frigi form og sammensetning
Løsningen har to doseringsformer - kapsler og tabletter. Hvite kapsler har en gelatinøs struktur, og i dem er det også et hvitt pulver. Tabletter er ovale og hvite.
Navnet på stoffet
Beløp i 1 kapsel / tablett (g)
Tabletens hovedkomposisjon
Tilleggs sammensetning av tabletten
Kalsiumhydrofosfatdihydrat
Shell sammensetning
Opadry hvit, giproloza, renset talkum, E171
Hovedkomposisjonen til kapselen
Capsule støttestruktur
Pyrogen silica
Kalsiumhydrofosfatdihydrat
Shell sammensetning
Legemidlet er pakket i blisterplater, som er pakket i pappkasser. I en boks kan være fra 10 til 100 stykker medisin.
Farmakologisk aktivitet
Dette er emballasjen med stoffet i form av tabletter.
Legemidlet har flere gunstige effekter. På grunn av hovedstoffet i strukturen har legemidlet en regulerende effekt på immunsystemet, har en forsterkende effekt på den, senker mengden av kolesterol i kroppen.
Det reduserer også konsentrasjonen av visse lipider, aktiverer effektiviteten av leveren, akselererer og øker utskillelsen av galle, oppløser steiner som dannes i galleblæren, hvilken form i galleblæren, utfører beskyttende funksjoner.
Maksimal mengde midler i blodet oppnås innen en halv time etter inntak. Det er avledet hovedsakelig gjennom kcal.
Indikasjoner for bruk
Legemidlet brukes til behandling av hepatobiliære lidelser. For begge stofftilstander har stoffet følgende indikasjoner:
- PSC;
- muskovistsidoz;
- reflux gastritis av leveren;
- restaurering av strukturen av leveren etter alkoholavhengighet;
- DZHVP;
- NASH.
Hvis vi snakker om hver medisinsk formel separat, er kapsler foreskrevet i følgende tilfeller:
- PBC;
- reflux esofagitt i leveren.
Tabletten hjelper i kampen mot slike sykdommer som:
- kolesterolstein (små eller mellomstore) med en fungerende galleblære;
- kronisk hepatitt av annen art;
- PBC i dekompensert stadium.
Dosering og varighet av behandlingen
Den riktige doseringen er fastsatt av legen, så vel som varigheten av behandlingen. Vi gir omtrentlige anbefalinger:
Navn på patologi
Mengde (mg / 1 kg vekt)
Registreringsfrekvens (en gang om dagen)
kapsler
Giftig leverskade, biliær atresi
Etter fjerning av galleblæren
Cholelithiasis, gallestein
Reflux gastritis, leverreflux esofagitt
tabletter
Oppløsning av gallestein
2-3, etter stabilisering av indikatorer (ca. tre måneder) 1 gang
Hepatitt kronisk natur av forskjellige opprinnelser, NASH,
Varigheten av behandlingen i hvert tilfelle bestemmes av legen. Vanligvis varer behandlingsperioden lenge og kan nå flere år. Minimumsperioden for medisinering er 10 dager.
For barn er medisiner foreskrevet individuelt med et omtrentlig antall 10-20 mg av legemidlet (kapsler eller tabletter) per kg babyvekt per dag.
Noen ganger etter at du har startet en medisin, kan de kliniske symptomene på sykdommen forverres. I en slik situasjon bør daglig dose reduseres, og deretter skal hver uke begynne å øke dosen gradvis til den foreskrevne dosen av legemidlet er nådd.
Metode for bruk
Ta medisiner muntlig med mat. Kapsler kan ikke tygges eller deles. Når du får stoffet i en enkelt dose, bør det tas om natten.
Drug interaksjon
Legemidlet reduserer dets effektivitet i samspillet med antacida legemidler, som inkluderer aluminium, syntetiske organiske ionbyttere, for eksempel kolestiramin. Hvis bruken av disse midlene ikke kan kanselleres, er det viktig å ta dem to timer før du tar Exhol.
Exhol kan forbedre effekten av cyklosporin, så doseringen bør justeres om nødvendig. Imidlertid kan Exhol i noen tilfeller redusere effektiviteten av Ciprofloxacin.
Kolesterolreduserende legemidler, spesielt Clofibrate, samt østrogener, neomycin, progestogener kan øke mengden kolesterol i galle, redusere effekten av Exhol på oppløsningen av gallestein.
Kontraindikasjoner og bivirkninger
Vi anbefaler at du gjør deg kjent med kontraindikasjonene før du bruker et legemiddel.
Det finnes både generelle og spesielle kontraindikasjoner for hver form for bruk for Exhol. Generelle begrensninger for opptak:
- spesiell reaksjon på sammensetningen;
- høyt kalsium gallestein;
- ugjennomtrengelig galleblæren;
- akutte infeksiøse patologier i biliære systemet;
- dekompensert stadium av cirrhosis;
- leversvikt, nyre;
- barn opptil 3 år.
Kapsler er kontraindisert for å søke om slike sykdommer som:
- obstruksjon av gallekanalene;
- akutt purulent betennelse i galleblæren;
- biliær, gastrisk fistel;
- akutt betennelse i galleblæren;
- angiocholitis akutt karakter.
Tabletter er ikke foreskrevet for:
- pankreatitt;
- vekten til personen til 34 kg.
Kapsler tas med forsiktighet når barn er ca 3-4 år, da det kan være vanskelig å sluke dem.
Bivirkninger
Følgende bivirkninger kan oppstå når du tar kapsler:
- smerte i ryggen;
- kvalme, emetisk oppmuntring;
- diaré eller omvendt forstoppelse;
- økning i verdien av levertransaminaser, som senere normaliserer;
- allergiske manifestasjoner;
- kalsiumdannelse i gallestein;
- Forverring av psoriasis, hvis det var det før;
- hårtap.
I løpet av perioden med å ta pillene kan observeres:
Til tross for det faktum at det ikke er identifisert noen overdose tilfeller, anbefaler vi at du bruker stoffet bare i doser foreskrevet av lege
- nedsatt avføring;
- diaré;
- dekompensering av cirrose, som forsvinner etter at medisinen er avsluttet;
- overdreven kalsiumdannelse i gallestein;
- allergi.
overdose
Det var ingen uønskede effekter ved å ta høyere doser av legemidlet. I tilfelle dette skjer, utføres symptomatisk behandling.
Under graviditet
Friske kvinner må bruke ikke-hormonelle prevensjonsmidler mens de får behandling med Exhol. Gravide kvinner kan kun godkjennes av lege. Under fødselen av barnet er det viktig å stoppe behandlingen, eller omvendt å stoppe laktasjonen.
Vilkår for lagring
Det er viktig å oppbevare medisinen ved en temperatur under 25 ° C, i en tørr, beskyttet mot fuktighet og barns adgangsrom. Bruksperioden er 36 måneder.
Kostnaden for stoffet kan variere noe og avhenger av apotekskjeden, landet og kjøpsområdet. Vi gir omtrentlige data.
Exhol drug
Kostnad i Russland (rub.)
Kostnad i Ukraina (UAH)
analoger
Legemidlet har flere strukturelle analoger:
Ikke gjør valget av et lignende stoff på egen hånd, la legen din gjøre det
anmeldelser
Pasientenes kommentarer om medisinen er bare positive. Positive vurderinger beskrevet normalisering av indikatorer, fremveksten av en følelse av letthet, rehabilitering, fornuftig pris, godt tolerert, eliminere smerte, muligheten for bruk som en forebygging, hjelper oppløse kolesterol steiner, forbedrer hudfarge, fjerner gulfarging av hud, utseendet på de første resultatene i et par uker, Det er ingen bivirkninger, skader ikke fordøyelseskanaler.
konklusjon
Et kort kurs om bruk av Exhol:
- Exhol er en hepatoprotector som bekjemper hepatobiliære lidelser. I strukturen er det et kjent stoff som ursodeoxycholsyre. Tilgjengelig i kapsler og tabletter.
- Dosering og behandlingsvarighet bestemmes av den behandlende legen. Det avhenger av doseringen av vekten til personen og er utnevnt i samsvar med den. Terapiperioden kan vare fra flere dager til flere år. Ta medisinen innvendig, vask med vann. Kapsler kan ikke tygges. Når du mottar medisinen i en enkelt dose, tas den om natten.
- Exhol mister effektiviteten når den kombineres med antacida, lipidsenkende legemidler, østrogener, neomycin eller progestin. Exhol forbedrer virkningen av cyklosporin, reduserer den terapeutiske effekten av Ciprofloxacin.
- Før du begynner behandling, bør du nøye lese kontraindikasjoner og mulige bivirkninger, siden de gjør en lang liste. Saken av overdosering ble ikke påvist.
- Under graviditet og amming er forbudt.
- Lagringsforhold er standard, bruksperiode - 36 måneder.
- Kostnaden for medisinering i Russland er ca 800-1800 rubler, i Ukraina 700-1500 hryvnia.
- Den har mange strukturelle analoger - Livodeksa, Urdoksa, Ursofalk, etc.
- Vurderinger er bare positive. Pasienter noterer seg en forbedring i generell trivsel, eliminering av smerte symptomer, muligheten for å bruke legemidlet som et forebyggende tiltak, effektivt oppløsning av steiner i blæren, etc.
Ekskhol
Aktiv ingrediens
Ursodeoksykolsyre * (Ursodeoxycholsyre *)
A05AA02 ursodeoksykolsyre
Farmakologiske grupper
- Hepatoprotective agent [Hepatoprotectors]
- Hepatoprotective agent [Cholagogue og preparater av galle]
- Hepatobeskyttende middel [Andre lipidsenkende midler]
struktur
Beskrivelse av doseringsform
Kapsler: størrelse 0, kropp og hette hvit.
Kapselinnhold: En blanding av granulater og hvitt til nesten hvitt pulver.
Farmakologisk aktivitet
Farmakologiske effekter - hepatoprotektiv, kolelitolytisk, koleretisk, lipidsenkende, hypokolesterolemisk, immunmodulerende.
farmakodynamikk
Hepatobeskyttende middel har også koleretisk, kolelitolytisk, hypolipidemisk, hypokolesterolemisk og noen immunmodulerende virkninger. Etter å ha høye polare egenskaper, ursodeoksycholsyre (UDCA) danner et ikke-toksisk blandede miceller med apolare (giftige) gallesyrer, som reduserer muligheten for skade på mage reflyuktata cellemembranene med galle tilbakeløp gastritt og refluksøsofagitt. I tillegg danner UDCA doble molekyler som kan inkorporeres i cellemembranene av hepatocytter, kolangiocytter, gastrointestinale epitelceller, stabiliserer dem og gjør dem immuniske mot virkningen av cytotoksiske miceller. Reduksjon av konsentrasjonen av giftige for leverceller av gallesyrer og stimulerende cholepoiesis rike bikarbonater, fremmer UDCA god oppløsning intrahepatisk kolestase. Det senker metningen av galle med kolesterol på grunn av inhibering av absorpsjon i tarmen, undertrykkelse av syntesen i leveren og en reduksjon av utsöndring til galle; øker løseligheten av kolesterol i galle, danner med det flytende krystaller; senker den litogene galleindeksen. Resultatet er oppløsningen av kolesterolgallesten og forebygging av dannelsen av nye steiner. Immunostimulerende effekt skyldes inkl. inhibering av HLA-1-antigenuttrykk på hepatocytmembraner og HLA-2 på kolangiocytter, normalisering av lymfocytt naturlig killeraktivitet. Pålidelig forsinker utviklingen av fibrose hos pasienter med primær biliær cirrhose, cystisk fibrose og alkoholisk steatohepatitt; senker risikoen for spiserørblad. UDCA senker prosessene for tidlig aldring og celledød (inkludert hepatocytter, kolangiocytter).
farmakokinetikk
UDCA absorberes i tynntarm på grunn av passiv diffusjon (ca. 90%), og i ileum gjennom aktiv transport. Cmax i blodplasma når det administreres 50 mg etter henholdsvis 30, 60, 90 min - 3,8, 5,5 og 3,7 mmol / l. Tmax - 1-3 timer. Kommunikasjon med plasmaproteiner er høyt opp til 96-99%. Det trenger inn i placenta barrieren. Ved vanlig UDCA mottaket blir primære gallesyre i serum og utgjør omtrent 48% av de totale gallesyrer i blodet. Det terapeutiske resultatet av stoffet avhenger av konsentrasjonen av UDCA i gallen. Metabolisert i leveren (clearance under den første pasienten gjennom leveren) i taurin- og glycin-konjugater. De resulterende konjugatene utskilles i gallen. Omtrent 50-70% av den totale dosen av legemidlet utskilles i gallen. En liten mengde ikke-absorbert UDCA kommer inn i tyktarmen, hvor den brytes ned av bakterier (7-dehydroxylering); litocholinsyre dannet delvis absorberes fra tykktarmen, men sulfatert i leveren og skilles ut som raskt sulfolitoholilglitsinovogo eller sulfolitoholiltaurinovogo konjugat.
Indikasjoner stoff Exhol®
ukomplisert gallesteinsykdom (biliary slam, oppløsning av kolesterol gallestein i galleblæren med en fungerende galleblæren, forebygging av stein tilbakefall etter cholecystectomy);
kronisk aktiv hepatitt;
giftig (inkludert medisinsk) leverskade;
alkoholholdig leversykdom;
primær biliær cirrhose;
primær skleroserende kolangitt;
cystisk fibrose (cystisk fibrose) i leveren;
biliær dyskinesi;
biliary reflux gastritis og reflux esophagitis.
Kontra
Røntgen-positive (høyt kalsium) gallestein;
nonfunctioning galleblæren;
skrumplever i leveren i dekompensasjonsstadiet;
akutte smittsomme sykdommer i galleblæren, gallekanaler og tarmen;
alvorlig lever- og / eller nyresvikt;
obstruksjon av galdeveiene;
galdeblærenes empyema;
barns alder opptil 3 år.
Med forsiktighet: barn i alderen 3-4 år, fordi vanskeligheter med å svelge kapsler.
Bruk under graviditet og amming
Kvinner i fertil alder i perioden med bruk av stoffet oppfordres til å bruke ikke-hormonell prevensjon. UDCA bruk under graviditet er sannsynligvis bare når den forventede fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret. Data om tildeling av UDCA med morsmelk er foreløpig ikke tilgjengelig. Om nødvendig, bruk UDCA under amming bør avgjøre oppsigelse av amming.
Bivirkninger
Ryggsmerter, kvalme, oppkast, diaré (kan være doseavhengig), forstoppelse, forbigående (forbigående) økt aktivitet av levertransaminaser, allergiske reaksjoner; sjelden - forkalkning av gallestein, forverring av tidligere eksisterende psoriasis, alopecia.
interaksjon
Antacida som inneholder aluminium og ionbytterharpikser (Kolestiramine) reduserer absorpsjonen av stoffet.
Lipidsenkende medikamenter (spesielt clofibrate), østrogener, progestiner eller neomycin øket metning av galle med kolesterol og kan redusere muligheten for oppløsning av kolesterolgallesten.
Dosering og administrasjon
Innvendig, uten å tygge, vask med nok vann.
Diffus leversykdom, gallesteinsykdom (kolesterolgallesten og gallarslam): Exhol® foreskrives kontinuerlig i lang tid (fra flere måneder til flere år) i en daglig dose på 10 mg / kg til 12-15 mg / kg ( 2-5 caps.). Varigheten av mottaket for oppløsning av steiner - til fullstendig oppløsning, pluss ytterligere 3 måneder for å hindre gjentakelse av steindannelse. I diffuse leversykdommer er daglig dosering av Exhol® delt inn i 2-3 doser, kapsler tas med mat. I kolelithiasis tas hele daglige dosen en gang i natt.
Biliær reflux gastritis og refluksøsofagitt: legemidlet er foreskrevet ved 250 mg / dag (1 kapsel), før sengetid. Behandlingsforløpet - fra 10-14 dager til 6 måneder, om nødvendig - opptil 2 år.
Etter cholecystektomi, for å forhindre gjentatt kolelithiasis: Den anbefalte dosen er 250 mg 2 ganger daglig i flere måneder.
Giftige, medisinske lesjoner i leveren, alkoholisk leversykdom og galdevev atresia: Den daglige dosen er satt til en hastighet på 10-15 mg / kg i 2-3 doser. Varigheten av behandlingen er 6-12 måneder eller mer.
Primær biliær cirrhose: Legemidlet er foreskrevet med en hastighet på 10-15 mg / kg / dag (om nødvendig, opptil 20 mg / kg) i 2-3 doser. Varigheten av behandlingen er fra 6 måneder til flere år.
Primær skleroserende kolangitt: 12-15 mg / kg / dag (opptil 20 mg / kg) i 2-3 doser. Varigheten av behandlingen er fra 6 måneder til flere år.
Ikke-alkoholisk steatohepatitt: 13-15 mg / kg / dag i 2-3 doser. Varigheten av behandlingen er fra 6 måneder til flere år.
Cystisk fibrose: doseringen er satt til 20-30 mg / kg / dag (opptil 20 mg / kg) i 2-3 doser. Varigheten av behandlingen er fra 6 måneder til flere år. Barn eldre enn 3 år foreskrev en dose medikament individuelt, med en hastighet på 10-20 mg / kg / dag.
overdose
Ingen tilfeller av overdose er identifisert.
Spesielle instruksjoner
For vellykket oppløsning er det nødvendig at steinene er rent kolesterol, ikke mer enn 15-20 mm i størrelse, er galleblæren fylt med ikke mer enn halvparten av steinene, og galleutskillingsbanene opprettholder full funksjon.
Ved forskriving for å oppløse gallesten, er det nødvendig med kontroll av aktiviteten av hepatisk transaminaser og alkalisk fosfatase, GGT og bilirubinkonsentrasjoner. Cholecystography bør utføres hver 4. uke i de første tre månedene av behandlingen, og deretter hver tredje måned. Det foreslås å overvåke effektiviteten av behandlingen hver 6. måned under en ultralydsskanning i løpet av det første behandlingsåret.
Hvis du opprettholder høye nivåer av stoffet, bør du avbryte det. Etter fullstendig oppløsning av steinene, foreslås det å fortsette å bruke dem i minst 3 måneder for å lette oppløsningen av steinrester, hvis dimensjoner er for små til å oppdage dem og for å forhindre gjenoppretting av steindannelse. Hvis det ikke forekom delvis oppløsning av steinene innen 6-12 måneder etter oppstart av behandlingen, er det usannsynlig at behandlingen vil være effektiv. Deteksjon av en ikke-visualisert galleblære under behandling anses å være bevis for at fullstendig oppløsning av steinene ikke fant sted og behandlingen skulle stoppes.
Utgivelsesskjema
Kapsler, 250 mg. I en blisterstrimmel av PVC-film og aluminium trykt lakkert folie i 10 eller 15 stk. 1, 3, 5, 10 blisterpakninger med 10 stk. eller 2, 4, 6 blisterpakninger med 15 stk. i en pakke med papp.
produsenten
CJSC "Canonpharma Production". Russland, 141100, Moskva-regionen, Schelkovo, ul. Zarechnaya 105.
Tlf.: (495) 797-99-54; faks: (495) 797-96-63.
Salgsbetingelser for apotek
Oppbevaringsbetingelser for preparatet Exhol®
På et tørt, mørkt sted ved en temperatur på ikke høyere enn 25 ° C.
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Expiration® stoff holdbarhet
Ikke bruk etter utløpsdatoen som er trykt på pakningen.